Tas2r114 アクチベーター

一般的なTas2r114活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。安息香酸デナトニウム（CAS 3734-33-6）、キニーネ（CAS 130-95-0）、N-フェニルチオ 尿素 CAS 103-85-5、6-プロピル-2-チオウラシル CAS 51-52-5、パルテノライド CAS 20554-84-1などがある。

TAS2R114活性化物質には、苦味受容体TAS2R114を活性化する様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、受容体の細胞外ドメインに結合する能力が認められており、その結果、苦味の知覚につながる細胞内イベントのカスケードが開始される。これらの活性化因子とTAS2R114との相互作用は、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)経路の開始に不可欠である。この経路では、リガンドが受容体に結合すると、Gタンパク質が活性化され、次いでホスホリパーゼC（PLC）が活性化され、最後に細胞内貯蔵物質からカルシウムが放出される。この細胞内カルシウム濃度の上昇は、その後の様々なイオンチャネルの開口にとって極めて重要であり、その結果、細胞は脱分極し、苦味シグナルが脳に伝達される。

TAS2R114活性化物質として分類される化合物は、TAS2R114受容体が様々な苦味分子に対して幅広く同調することを反映して、かなりの構造多様性を示すことがある。これらの活性化剤のTAS2R114への結合は、シグナル伝達の引き金となる受容体の結合部位での特異的な分子相互作用によって特徴づけられる。これらの相互作用は受容体の構造変化を引き起こし、細胞内Gタンパク質との相互作用を可能にする。これらのGタンパク質の活性化は、シグナル伝達経路における重要なステップであり、シグナルを細胞内に伝播するセカンドメッセンジャーの産生を促進する。その結果、TRPチャネルが活性化され、味覚受容体細胞が脱分極し、最終的に神経伝達物質が放出される。これらの活性化因子は、苦味受容体システムの機能性において重要な役割を果たしており、食事の選択や栄養素の認識に重要な、多種多様な苦味化合物の検出を容易にしている。