TAAR7A Inibidores

Os inibidores comuns do TAAR7A incluem, entre outros, a curcumina CAS 458-37-7, o resveratrol CAS 501-36-0, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a quercetina CAS 117-39-5 e a berberina CAS 2086-83-1.

Os inibidores do TAAR7A são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a função do recetor 7A associado a aminas vestigiais (TAAR7A), um membro da família TAAR, que pertence à classe mais vasta dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). O TAAR7A, tal como outros receptores TAAR, está envolvido na deteção de aminas vestigiais - aminas biogénicas presentes em concentrações muito baixas no cérebro e noutros tecidos. Estes receptores respondem a aminas vestigiais que ocorrem naturalmente, desencadeando vias de sinalização intracelular que são cruciais para vários processos fisiológicos. Os inibidores do TAAR7A actuam ligando-se ao recetor e impedindo a sua ativação por fixadores endógenos, modulando assim a capacidade do recetor para transmitir sinais no interior da célula. Esta inibição pode alterar a interação do recetor com as proteínas G e as moléculas de sinalização subsequentes, afectando as respostas intracelulares, como as alterações dos níveis de AMP cíclico (AMPc) ou dos fluxos de iões de cálcio. A estrutura química dos inibidores do TAAR7A pode variar significativamente, uma vez que incluem uma gama de pequenas moléculas e outros compostos capazes de interagir com o recetor de diferentes formas. Alguns inibidores podem atuar como antagonistas competitivos, bloqueando diretamente o local ativo do recetor e impedindo a ligação de aminas vestigiais, enquanto outros podem funcionar como inibidores alostéricos, ligando-se a diferentes partes do recetor e alterando a sua forma ou dinâmica, reduzindo assim a sua atividade. A inibição do TAAR7A tem impacto nas vias de transdução de sinal normalmente associadas aos GPCRs, levando a alterações nas respostas celulares. O estudo dos inibidores de TAAR7A permite uma compreensão mais profunda do papel que as aminas vestigiais e os seus receptores desempenham nos sistemas fisiológicos. Entre esses inibidores, também se podem compreender as interações moleculares específicas que ocorrem no recetor e que contribuem para padrões mais amplos de sinalização de aminas vestigiais, lançando luz sobre a diversidade funcional da família de receptores TAAR.