T2R18 Aktivatoren

Gängige T2R18 Activators sind unter underem Capsaicin CAS 404-86-4, Denatonium benzoate CAS 3734-33-6, Quinine CAS 130-95-0, Sucralose CAS 56038-13-2 und Caffeine CAS 58-08-2.

Chemische Aktivatoren von T2R18 spielen eine zentrale Rolle bei der direkten Bindung und Aktivierung dieses Bittergeschmacksrezeptors. Capsaicin, eine Verbindung, die für ihren scharfen Geschmack in Chilischoten bekannt ist, bindet an die spezifische ligandenbindende Domäne von T2R18. Diese Bindung führt zu einer Konformationsänderung in T2R18, die die intrazellulären Signalwege auslöst, die für die Wahrnehmung von Bitterkeit grundlegend sind. Ein weiterer potenter Aktivator, Denatoniumbenzoat, bekannt als eine der bittersten Substanzen, aktiviert T2R18 durch direkte Wechselwirkung mit dem Rezeptor. Diese Wechselwirkung setzt eine Signalkaskade in Gang, die zur Wahrnehmung von Bitterkeit führt. In ähnlicher Weise bindet Chinin, eine Bitterstoffverbindung, die in Tonic Water vorkommt, an die externe Domäne von T2R18, wodurch der Signalweg des G-Protein-gekoppelten Rezeptors in Gang gesetzt wird, der das Gefühl von Bitterkeit vermittelt.

Darüber hinaus können auch andere Verbindungen wie der künstliche Süßstoff Sucralose trotz seiner Süße an T2R18 binden und die Signalwege für den bitteren Geschmack aktivieren. Koffein, das häufig in Kaffee und Erfrischungsgetränken konsumiert wird, spielt ebenfalls eine Rolle bei der T2R18-Aktivierung, indem es direkt an den Rezeptor bindet, was zur Aktivierung nachgeschalteter Signalmoleküle führt, die an der Wahrnehmung des bitteren Geschmacks beteiligt sind. Propylthiouracil (PTU), eine Verbindung, die in genetischen Geschmackstests verwendet wird, und Saccharin, ein künstlicher Süßstoff, aktivieren beide T2R18 durch Bindung an den Rezeptor, was zur Aktivierung von Geschmackssignaltransduktionsprozessen führt. Acesulfam-Kalium, ein weiterer Süßstoff, aktiviert den Rezeptor durch direkte Bindung, wodurch die Signalkaskade des bitteren Geschmacks in Gang gesetzt wird. Phenylthiocarbamid (PTC), Naringin und Aloin sind weitere Beispiele für Substanzen, die T2R18 durch direkte Interaktion aktivieren, was zur Aktivierung des G-Protein-gekoppelten Rezeptorwegs führt, der an der Reaktion auf den bitteren Geschmack beteiligt ist. Magnesiumsulfat schließlich, das oft für seinen ungenießbaren Geschmack bekannt ist, aktiviert T2R18 durch direkte Bindung an den Rezeptor, was wiederum die Signalwege der Bittergeschmackstransduktion aktiviert. Jeder dieser Aktivatoren bindet an T2R18 auf eine Weise, die zur Aktivierung des Rezeptors und der anschließenden intrazellulären Reaktion führt, die in der Wahrnehmung von Bitterkeit gipfelt.