T2R17 Ativadores

Os activadores comuns do T2R17 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, a sacarina CAS 81-07-2 e o acessulfame de potássio CAS 55589-62-3.

Os activadores químicos do T2R17 abrangem uma gama diversificada de compostos, a maioria dos quais é conhecida pelos seus perfis de sabor amargo, indicativos do seu papel na perceção gustativa. O benzoato de denatónio é um desses produtos químicos, conhecido como uma das substâncias mais amargas, e interage diretamente com o T2R17. O seu mecanismo de ativação envolve uma interação precisa com o domínio de ligação ao ligando do recetor, induzindo uma cascata de sinalização caraterística da perceção do sabor amargo. Do mesmo modo, o quinino, um composto amargo natural, ativa o T2R17 ligando-se ao recetor, desencadeando uma alteração conformacional que leva à ativação da proteína G e ao início de um sinal de sabor amargo. O propiltiouracil, outro composto amargo conhecido, ativa o T2R17 ao interagir com sítios activos específicos no recetor, que são cruciais para o início da via de sinalização do gosto amargo.

Para além destas substâncias naturalmente amargas, os edulcorantes artificiais, como a sacarina e o acessulfame de potássio, também têm a capacidade de ativar o T2R17. Apesar da sua associação primária com a doçura, estes compostos podem ligar-se e ativar o T2R17, iniciando paradoxalmente uma resposta de sabor amargo. A ativação ocorre através de uma mímica de ligandos amargos, envolvendo o T2R17 de uma forma semelhante às moléculas de sabor amargo. Além disso, a sucralose, outro adoçante artificial, pode ativar o T2R17 ligando-se ao recetor de uma forma que é tipicamente caraterística dos compostos amargos. A feniltiocarbamida, conhecida pela sua variação genética na perceção do sabor entre os seres humanos, liga-se e ativa o T2R17, desempenhando um papel na sinalização do sabor amargo. A estricnina, um composto tóxico com sabor amargo, ativa diretamente o T2R17 através da ligação ao recetor, levando ao início da cascata de sinalização do sabor amargo. Outras substâncias químicas, como a aloína e a capsaicina, embora não estejam tradicionalmente associadas ao sabor amargo, também podem ativar o T2R17. A aloína, um composto encontrado no aloé, ativa o recetor por interação direta, levando à perceção do amargor. A capsaicina, o componente ativo da pimenta que provoca uma sensação de calor ou de ardor, também pode ativar o T2R17, o que sugere um espetro de ligandos mais amplo para o recetor. O sulfato de magnésio, geralmente utilizado como agente amargo, interage com o T2R17 e ativa-o, contribuindo ainda mais para a sinalização do sabor amargo. Por último, a cafeína, um composto amargo muito consumido, ativa o T2R17 ligando-se ao domínio de ligação do recetor, que é essencial para a transmissão dos sinais do gosto amargo. Cada uma destas substâncias químicas, ao ligar-se e ativar o T2R17, sublinha o papel central do recetor na deteção e sinalização dos compostos amargos.