Date published: 2025-9-11

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SWI5激活剂

常见的 SWI5 激活剂包括但不限于:Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7 和 Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5。

SWI5 激活剂是一系列通过各种信号途径间接增强 SWI5 功能活性的化学物质,主要是通过改变这种蛋白质的磷酸化状态来实现的,而磷酸化状态对其在转录调控中的作用至关重要。佛司可林和异丙肾上腺素等化合物可提高细胞内 cAMP 的水平,从而激活 PKA,已知 PKA 可使 SWI5 磷酸化,从而促进其活性。使用二丁烯酰-cAMP(一种更稳定的 cAMP 类似物)可确保延长 PKA 的激活时间,从而持续增强 SWI5 的功能。同样,光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可直接激活 PKC,并通过其下游磷酸化级联,增强 SWI5 的转录调控能力。此外,Ionomycin 和 A23187 等钙离子促进剂会增加细胞内的钙含量,从而激活能使 SWI5 磷酸化的钙依赖性激酶,从而优化其在钙敏感信号通路中的活性。

除了这些激活剂外,1-磷酸肾上腺素还能与 G 蛋白偶联受体结合,从而可能影响各种信号通路,包括那些能使 SWI5 磷酸化从而激活 SWI5 的信号通路。表没食子儿茶素没食子酸酯通过抑制某些激酶,可减少 SWI5 的抑制性磷酸化,从而提高其活性。LY294002 和 U0126 分别对 PI3K 和 MEK1/2 有抑制作用,可导致细胞信号平衡发生变化,从而有利于通过替代磷酸化动态激活 SWI5。Staurosporine 虽然是一种广谱激酶抑制剂,但在特定浓度下可选择性地改变激酶活性,从而有利于 SWI5 的激活。最后,Thapsigargin 通过破坏 SERCA 功能,诱导细胞内钙水平升高,可能激活钙依赖性激酶,从而增强 SWI5 的活性。

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