SULT2A7 억제제

일반적인 SULT2A7 억제제에는 펜타클로로페놀 CAS 87-86-5, 케르세틴 CAS 117-39-5, 트리클로산 CAS 3380-34-5, 비스페놀 A 및 클로르프로마진 CAS 50-53-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SULT2A7 억제제는 호르몬, 신경전달물질, 이종 생물 화합물 등 공여 분자 PAPS에서 수용체 분자로 설포닐기를 전달하는 것을 촉매하는 효소인 SULT2A7의 설포트랜스퍼라제 활성을 방해하는 화합물을 말합니다. 이러한 억제제의 작용 방식은 일반적으로 효소의 활성 부위에 결합하기 위해 기질 또는 보조 인자와 경쟁하는 능력이 특징입니다.

펜타클로로페놀과 2,6-디클로로-4-니트로페놀은 효소의 촉매 부위에서 직접 경쟁하여 효소의 천연 기질과 결합한 후 설폰화되는 것을 방지함으로써 SULT2A7을 억제할 수 있는 화합물의 예입니다. 퀘르세틴과 피세틴과 같은 플라보노이드는 설포트랜스퍼라제와 유사한 방식으로 상호 작용하여 잠재적으로 PAPS와 결합 부위를 놓고 경쟁하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 경쟁은 설폰화 반응이 일어나는 데 필요한 보조 인자의 가용성을 감소시켜 효소의 전반적인 기능에 영향을 미칩니다. 트리클로산, 비스페놀 A, 디부틸 프탈레이트 및 DEHP와 같은 다양한 프탈레이트와 같은 합성 화합물도 효소의 활성 부위에 접근하기 위해 천연 기질과 경쟁함으로써 SULT2A7과 상호 작용할 수 있습니다. 다른 설포전달효소를 억제하는 것으로 알려진 클로르프로마진과 데시프라민과 같은 약물은 효소의 활성 부위에 들어가 정상적인 효소 활동을 차단할 수 있는 구조적 특성으로 인해 SULT2A7에 유사한 억제 효과가 있는 것으로 추정할 수 있습니다. 이러한 억제제는 황산화 과정에 필요한 기질이나 보조 인자의 결합을 직간접적으로 방해하여 SULT2A7의 효소 작용을 조절하는 특징을 공통적으로 가지고 있습니다.