Stim2 Aktivatoren

Gängige Stim2 Activators sind unter underem Thapsigargin CAS 67526-95-8, Caffeine CAS 58-08-2, Ryanodine CAS 15662-33-6, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Thioridazine Hydrochloride CAS 130-61-0.

STIM2-Aktivatoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die die Aktivität des Proteins Stromal Interaction Molecule 2 (STIM2) indirekt über ihre Auswirkungen auf die Kalziumsignalisierung und die Homöostase in den Zellen beeinflussen. STIM2 spielt eine entscheidende Rolle bei der zellulären Calciumregulation, indem es Veränderungen des intrazellulären Calciumspiegels wahrnimmt und nachgeschaltete Signalereignisse auslöst. Die identifizierten Chemikalien dieser Klasse wirken durch Modulation der Calciumdynamik und beeinflussen hauptsächlich die Calciumspeicher im endoplasmatischen Retikulum (ER). Thapsigargin beispielsweise ist ein etablierter STIM2-Aktivator, der die SERCA-Pumpe hemmt, die für den Rücktransport von Calcium in das ER verantwortlich ist. Diese Hemmung führt zu einem Calciummangel im ER, den STIM2 wahrnimmt und der zu seiner Aktivierung führt. In ähnlicher Weise setzen Verbindungen wie Koffein und Ionomycin Calcium aus intrazellulären Speichern, einschließlich des ER, frei und aktivieren STIM2 indirekt, indem sie die ER-Calciumspiegel senken.

Ryanodinrezeptor-Agonisten wie Ryanodin setzen Calcium aus intrazellulären Speichern frei und beeinflussen STIM2 möglicherweise durch Veränderungen der ER-Calciumkonzentration. Kalziumkanalblocker wie Verapamil und Nifedipin modulieren Kalziumflüsse und beeinflussen STIM2 möglicherweise indirekt durch Veränderung der Kalziumdynamik. Diese Chemikalien haben gemeinsam, dass sie die Kalziumsignalisierung beeinflussen, die eng mit der STIM2-Aktivität verbunden ist. Durch die Beeinflussung von Kalziumspeichern, -transport oder -flüssen können sie indirekt die STIM2-Aktivierung und ihre Rolle bei der Vermittlung kalziumabhängiger zellulärer Prozesse auslösen.