stefin A1L1 Attivatori

Gli attivatori A1L1 stefin più comuni comprendono, a titolo esemplificativo, la benzamidina CAS 618-39-3, l'E-64 CAS 66701-25-5, l'emisolfato di leupeptina CAS 55123-66-5, la chimostatina CAS 9076-44-2 e il fosforamidone CAS 119942-99-3.

Stefin A1L1 include una varietà di composti che interagiscono con diverse classi di proteasi, ognuna delle quali influenza l'attività di questa proteina attraverso meccanismi distinti. La benzamidina, ad esempio, promuove l'interazione tra Stefin A1L1 e le serina-proteasi stabilizzando la loro conformazione attiva, il che può potenziare la funzione inibitoria di Stefin A1L1. Analogamente, E-64 forma complessi irreversibili con le cisteine-proteasi, che possono portare a un aumento dell'attività di Stefin A1L1 per mantenere l'equilibrio dell'inibizione delle proteasi. Anche la leupeptina, che interagisce sia con le cisteine che con le serine proteasi, può creare una richiesta di attivazione di Stefin A1L1 per regolare efficacemente l'attività delle proteasi.

L'inibizione di vari enzimi proteolitici da parte di Antipain può aumentare l'attivazione di Stefin A1L1 per controbilanciare questa inibizione. L'inibizione selettiva delle proteasi simili alla chimotripsina da parte della chimostatina può promuovere indirettamente l'attivazione della Stefina A1L1. Nel caso della Pepstatina A, che ha come bersaglio le proteasi aspartiche, l'attività della Stefina A1L1 può aumentare per mantenere la regolazione proteolitica. Inoltre, l'inibizione delle metalloproteasi da parte di Phosphoramidon può portare a un aumento dell'attività di Stefin A1L1. L'aprotinina, un altro inibitore delle proteasi, può aumentare l'attivazione di Stefin A1L1 come parte di un meccanismo di feedback per regolare l'attività complessiva delle proteasi nell'ambiente cellulare. Gabexate mesilato e Nafamostat mesilato, che inibiscono le serina-proteasi, possono determinare l'attivazione di inibitori delle proteasi come Stefin A1L1. In risposta all'inattivazione delle serin-proteasi da parte della 3,4-dicloroisocumarina, può verificarsi un aumento dell'attività di Stefin A1L1 per compensare. Infine, l'inibizione irreversibile delle serin-proteasi da parte di AEBSF può portare a un aumento dell'attivazione di Stefin A1L1 come parte del meccanismo di regolazione della cellula.