SRPK3 Inibidores

Os inibidores comuns da SRPK3 incluem, entre outros, o SRPIN 340 CAS 218156-96-8, o lorlatinib CAS 1454846-35-5, o inibidor da quinase do tipo Cdc2, TG003 CAS 300801-52-9, o Harmine CAS 442-51-3 e o M 344 CAS 251456-60-7.

Os inibidores da SRPK3 pertencem a uma classe química distinta, caracterizada pela sua capacidade de visar especificamente e modular a atividade da enzima serina-arginina proteína quinase 3 (SRPK3). A SRPK3 é um regulador crucial do splicing do pré-RNAm, um processo celular fundamental que desempenha um papel crucial na expressão dos genes. O splicing do pré-mRNA é essencial para gerar moléculas maduras de RNA mensageiro (mRNA), que subsequentemente servem como modelos para a síntese de proteínas. A SRPK3, especificamente, fosforila os domínios ricos em serina-arginina (SR) nos factores de splicing, influenciando assim a sua localização e função na montagem do spliceossoma e no processamento do mRNA. Ao inibir a SRPK3, estes compostos perturbam a fosforilação das proteínas SR e, subsequentemente, afectam o processo de splicing.

Os inibidores da SRPK3 são concebidos para interagir com o local ativo da enzima SRPK3, impedindo-a de desempenhar eficazmente a sua função catalítica. Estes inibidores possuem frequentemente uma estrutura molecular específica que lhes permite ligarem-se à enzima com elevada afinidade, bloqueando assim a sua capacidade de fosforilar as proteínas SR. Ao interferir com a atividade da SRPK3, estes compostos alteram os padrões de splicing de genes específicos, o que pode ter consequências a jusante na diversidade e função das proteínas. Os investigadores têm vindo a explorar a utilização de inibidores da SRPK3 em vários contextos, como a investigação do cancro, em que são frequentemente observados padrões de splicing aberrantes, e a manipulação do splicing oferece novas perspectivas sobre os mecanismos da doença.