SPRYD4 的化学抑制剂包括一系列化合物,它们以信号通路中涉及的各种激酶和酶为靶标,导致 SPRYD4 的功能性激活。Staurosporine 是一种广谱蛋白激酶抑制剂,它通过抑制这些激酶来阻止 SPRYD4 的磷酸化和随后的激活。同样,Bisindolylmaleimide I 以蛋白激酶 C 为靶标,蛋白激酶 C 负责使许多蛋白质磷酸化,其中可能包括 SPRYD4。通过抑制这种激酶,双吲哚马来酰亚胺 I 可以降低 SPRYD4 的磷酸化和活性。另一种抑制剂 H-89 以蛋白激酶 A 为靶标,已知蛋白激酶 A 可使多种蛋白质磷酸化,可能对 SPRYD4 的磷酸化状态和活性有直接影响。
LY294002 和 Wortmannin 等抑制剂专门针对 PI3K,PI3K 是多种信号通路的上游调节因子,可导致 SPRYD4 的活化。通过阻断 PI3K 的活性,这些抑制剂可以减少包括 SPRYD4 在内的下游靶标的磷酸化和激活。PD98059 和 U0126 是 MEK1/2 的选择性抑制剂,MEK1/2 参与 MAPK/ERK 通路,该信号级联可导致 SPRYD4 的磷酸化和激活。通过抑制 MEK,这些化合物可以减少 MAPK/ERK 通路的激活,从而降低 SPRYD4 的活性。SB203580 可特异性抑制 p38 MAP 激酶,该激酶也可能参与激活 SPRYD4。SP600125 可抑制 JNK,它是另一种可使 SPRYD4 发生磷酸化从而提高其活性的激酶。通过抑制 JNK,SP600125 可降低 SPRYD4 的活性。雷帕霉素可抑制 mTOR,从而调节导致 SPRYD4 激活的途径。Y-27632 可抑制 ROCK,从而有可能影响导致 SPRYD4 激活的细胞过程。最后,吉非替尼以表皮生长因子受体酪氨酸激酶为靶点,而表皮生长因子受体酪氨酸激酶是可调节 SPRYD4 激活状态的信号级联的一部分。通过抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶的活性,吉非替尼可以减少原本会导致 SPRYD4 激活的下游信号传导。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶,该激酶是可能控制 SPRYD4 激活的途径的一部分。 |