SPRED3 Inibitori

I comuni inibitori di SPRED3 includono, ma non sono limitati a PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

Gli inibitori chimici di SPRED3 agiscono colpendo diversi componenti delle vie di segnalazione in cui la proteina è coinvolta. PD98059 e U0126 sono entrambi inibitori selettivi di MEK, una chinasi che funziona a monte di ERK nella via Ras/Raf/ERK, regolata negativamente da SPRED3. Impedendo la fosforilazione e l'attivazione di ERK, questi inibitori potrebbero portare a una riduzione degli effetti regolatori di SPRED3 sulla via. LY294002 e Wortmannin sono inibitori di PI3K, un attore chiave della via Akt che notoriamente interagisce con la via Ras/Raf/ERK. L'inibizione di PI3K da parte di queste sostanze chimiche potrebbe quindi diminuire il segnale a valle che contribuisce alla regolazione di SPRED3. La rapamicina, inibendo mTOR, un effettore a valle della segnalazione PI3K/Akt, può anche sopprimere indirettamente l'attività della via ERK, inibendo così la funzione di SPRED3.

Inoltre, SB203580 e BIRB 796 sono inibitori della p38 MAP chinasi, un'altra MAP chinasi che può influenzare la dinamica della via ERK. Attraverso la loro azione, potrebbero portare a cambiamenti nella cascata di segnalazione, con conseguente inibizione funzionale di SPRED3. SP600125, che inibisce JNK, può anche diminuire la segnalazione attraverso la via ERK, inibendo così SPRED3. SL327 e PD0325901, entrambi inibitori selettivi di MEK, servono a prevenire l'attivazione di ERK, inibendo ulteriormente gli effetti regolatori di SPRED3 su questa via. Infine, Sorafenib e Sunitinib hanno come bersaglio diverse protein-chinasi tirosiniche, come VEGFR e PDGFR, e serina/treonina chinasi come Raf-1 e BRAF. Sopprimendo l'attività di queste chinasi, questi inibitori sono in grado di ridurre l'attività della via Ras/Raf/ERK, portando all'inibizione funzionale del ruolo regolatorio che SPRED3 svolge all'interno di questa via.