Smok1 Activateurs

Les activateurs de Smok1 les plus courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de Smok1 peuvent déclencher son activation fonctionnelle par le biais de divers mécanismes de signalisation intracellulaire. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), un activateur bien connu de la protéine kinase C (PKC), peut conduire à l'activation de Smok1 en incitant la PKC à phosphoryler Smok1. De même, la forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent la protéine kinase A (PKA), une autre kinase qui peut phosphoryler et donc activer Smok1. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les kinases dépendantes du calcium qui phosphorylent Smok1, conduisant à son activation. Une autre voie d'activation est l'action du facteur de croissance épidermique (EGF), qui se lie à son récepteur pour initier la voie MAPK/ERK; cette cascade peut entraîner l'activation de Smok1 par phosphorylation par les kinases impliquées.

En outre, certains produits chimiques peuvent maintenir l'état actif de Smok1 en inhibant le processus de déphosphorylation. L'acide okadaïque et la caliculine A inhibent les protéines phosphatases, qui déphosphorylent normalement les protéines, maintenant ainsi Smok1 dans un état phosphorylé et actif. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress qui peuvent phosphoryler Smok1. Le dibutyryl-cAMP (db-cAMP), un analogue de l'AMPc, active la PKA, qui peut alors activer Smok1 par phosphorylation. L'A23187 agit comme un ionophore calcique qui élève le calcium intracellulaire et active les kinases qui phosphorylent Smok1. L'orthovanadate de sodium inhibe les protéines tyrosine phosphatases, ce qui préserve l'état actif phosphorylé de Smok1. Le Bisindolylmaleimide I, connu pour son action inhibitrice sur la PKC, peut indirectement influencer d'autres kinases qui phosphorylent Smok1. Enfin, la thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, augmente le calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases qui phosphorylent et maintiennent Smok1 dans un état actif. Chacune de ces substances chimiques, par le biais de ces voies biochimiques spécifiques, peut conduire à l'activation fonctionnelle de Smok1.