SMIM10阻害剤

一般的なSMIM10阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、Rapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

SMIM10（small integral membrane protein 10）の機能的活性を標的とする阻害剤は、SMIM10が直接的あるいは間接的に関与する様々なシグナル伝達経路や細胞内プロセスを阻害する能力を持っていることが特徴である。広範なキナーゼ阻害によってキナーゼ活性を阻害することで、SMIM10はシグナル伝達カスケードにおいてキナーゼと相互作用していると考えられることから、SMIM10の機能活性は影響を受ける。PI3K/ACT経路とERK経路を標的とする特異的阻害剤は、おそらくこれらのシグナル伝達ネットワークにおける下流に位置するため、SMIM10活性の低下につながる。さらに、特定の阻害剤によるp38 MAPKシグナル伝達経路の調節も、SMIM10活性を間接的に低下させるもう一つの手段である。これはCOX-2を標的とする化合物によって補完され、プロスタグランジン合成に変化をもたらし、それによってSMIM10が活動するシグナル伝達環境に影響を与える可能性がある。

さらに、SMIM10の活性は、細胞増殖と代謝のマスターレギュレーターであるmTORの阻害によって影響を受ける可能性があり、SMIM10とmTORシグナル伝達の間に関連性があることを示唆している。SMIM10の活性に影響を与える可能性のあるもう一つの経路は、PKC依存性シグナル伝達であり、阻害剤は下流の標的のリン酸化状態を変化させることにより、SMIM10の活性低下につながる可能性がある。MEK/ERKキナーゼとNUAKキナーゼの阻害剤は、それぞれのシグナル伝達経路に影響を与えることで、間接的なSMIM10の阻害にさらに貢献する。ミオシン軽鎖キナーゼ阻害剤やRhoA/ROCKシグナル伝達経路を変化させる阻害剤もまた、細胞骨格ダイナミクスの変化を通してSMIM10活性に影響を与えることが可能であり、SMIM10と細胞形態との間に関連がある可能性を示している。さらに、JNKシグナル伝達を阻害することは、間接的にSMIM10活性を低下させる可能性があり、これはSMIM10がストレス応答機構の一端を担っている状況では重要である。