SLC24A1激活剂

常见的 SLC24A1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、Ouabain-d3（主要）CAS 630-60-4、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、12β-羟基地高辛 CAS 20830-75-5 和 PMA CAS 16561-29-8。

SLC24A1 蛋白的化学激活剂主要通过改变细胞内离子，尤其是钠离子（Na⁺）的浓度来发挥作用。欧贝因、地高辛和布法林的共同机制是抑制 Na⁺/K⁺-ATPase 泵，该泵对维持细胞膜上的电化学梯度至关重要。当这种泵受到抑制时，Na⁺开始在细胞内积聚，导致离子平衡紊乱。SLC24A1 通过促进 Na⁺ 挤出细胞外来对这种干扰做出反应，从而帮助恢复离子平衡。同样，Ouabagenin 对同一泵的抑制也导致了同样的一系列事件，SLC24A1 的激活在重新平衡细胞内 Na⁺ 水平方面发挥了作用。

莫能菌素和桔梗霉素会增加细胞膜对 Na⁺ 的通透性，从而直接提高细胞内 Na⁺ 的浓度。Na⁺ 的涌入促使 SLC24A1 开始活跃，以降低过高的 Na⁺ 浓度。另一方面，维拉啶和巴特拉克毒素针对的是电压门控的 Na⁺通道。维拉啶会阻断这些通道的失活，而巴特拉喋喋不休毒素则会与这些通道结合并使其保持永久开放，这两种作用都会导致 Na⁺ 的持续流入。因此，SLC24A1 变得活跃，以减轻 Na⁺ 持续进入的影响。其他化学物质如钙霉素和硝苯地平会破坏 Ca²⁺ 的平衡，这也会使 SLC24A1 参与细胞反应，以管理 Ca²⁺ 的水平。尼可地尔和对甲苯磺酰基苯磺酸苄酯通过对 K⁺通道的影响，间接导致 Na⁺流入或流出的变化，从而需要激活 SLC24A1 来促进离子平衡。所有这些化学物质通过与细胞离子通道或泵的不同相互作用，最终都会导致 SLC24A1 被激活，从而维持细胞离子平衡。