SLC-1阻害剤

一般的なSLC-1阻害剤としては、フロレチンCAS 60-82-2、サイトカラシンB CAS 14930-96-2、ケルセチンCAS 117-39-5、ウィスコスタチンCAS 1223397-11-2、ファセンチンCAS 392721-37-8が挙げられるが、これらに限定されない。

タンパク質SLC-1の化学的阻害剤は、酵母のグルコーストランスポーターとしての機能を阻害するために、様々なメカニズムで作用する。ジヒドロカルコンであるフロレチンは、細胞膜を横切るグルコースのトランスロケーションを妨害することによってSLC-1を阻害することができ、一方、サイトカラシンBは、膜上のSLC-1の適切な局在と機能に不可欠なアクチン細胞骨格を破壊する。ケルセチンとアピゲニンはどちらも植物性フラボノイドで、グルコーストランスポーターに結合してグルコースの取り込みを阻害し、SLC-1の活性を阻害する。同様に、イソフラボンの一種であるゲニステインは、グルコーストランスポーターの活性に影響を与え、グルコース輸送におけるSLC-1の役割を阻害する。グルコシドの一種であるフロリジンは、トランスポーターのグルコース結合部位に結合することでSLC-1を競合的に阻害し、グルコースが細胞内に入るのを効果的に阻止することができる。

WZB117やBAY-876のような他の化学的阻害剤は、グルコーストランスポーターを特異的に標的とし、そこに結合してグルコースが細胞内に入るのを防ぎ、それによってSLC-1の活性を阻害する。ファセンチンもグルコース輸送機構を阻害し、SLC-1がグルコースを細胞内に輸送するのを妨げることができる。グルコーストランスポーターに対する阻害作用で知られるSTF-31は、SLC-1に結合してグルコースの取り込みを阻害することができる。リタンセリンは、主にセロトニン受容体拮抗薬として知られているが、グルコーストランスポーターを阻害することができるため、グルコース輸送を阻害してSLC-1を阻害することができる。最後に、哺乳類のグルコーストランスポーターであるGLUT4と相互作用して阻害することが知られているHIVプロテアーゼ阻害剤であるインジナビルは、おそらくトランスポーターのコンフォメーションや機能を変化させ、グルコースの輸送を減少させることによって、同様のメカニズムでSLC-1を阻害することができる。これらの多様な化学物質がSLC-1を阻害する可能性があり、それぞれが細胞内へのグルコース輸送の正常な機能を阻害するユニークなアプローチを利用している。