Six1阻害剤

一般的なSix1阻害剤としては、特に、ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ阻害剤CAS 935693-62-2（水和物）、EPZ6438 CAS 1403254-99-8、GSK-J4 CAS 1373423-53-0、クルクミンCAS 458-37-7およびトリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられる。

Six1阻害剤には、様々なメカニズムでSix1の活性を調節する多様な化学物質が含まれる。BIX 01294、EPZ-6438、GSK-J4は、それぞれエピジェネティック制御因子G9a、EZH2、KDM6Bを標的とする直接的阻害剤である。これらはヒストン修飾を破壊し、クロマチン構造の変化とSix1の転写抑制をもたらす。トリコスタチンAとOTX015は、それぞれヒストン脱アセチル化酵素とBETタンパク質を標的とする直接阻害剤で、クロマチンレベルでSix1に影響を与える。

クルクミンとフラボピリドールは、それぞれTGF-βシグナル伝達と細胞周期制御を介してSix1に影響を与える間接的阻害剤である。DAPTとJQ1は、それぞれNotchシグナルとBETタンパク質を通して間接的にSix1に影響を与える。MLN4924は、NEDDylation経路を標的としてSix1を安定化することにより、間接的にSix1に影響を与える。ATRAはレチノイン酸受容体を活性化し、Six1の転写抑制を誘導することによって間接的な阻害剤として働く。もう一つのBET阻害剤であるPFI-3は、BETタンパク質を直接阻害し、クロマチン構造の変化とSix1の転写抑制に寄与する。このように多様なSix1阻害剤群は、様々な細胞状況におけるSix1の複雑な制御を研究するための貴重なツールとなる。これらの阻害剤とSix1に対する特異的な作用を詳細に理解することは、Six1の発現と活性を支配する複雑なネットワークの解明に貢献する。