Sialyltransferase 7A Inibidores

Os inibidores comuns da sialiltransferase 7A incluem, entre outros, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, a N-Boc-piperazina CAS 57260-71-6, a desoxinojirimicina CAS 19130-96-2, a brefeldina A CAS 20350-15-6 e a swainsonina CAS 72741-87-8.

Os inibidores da sialiltransferase 7A são um grupo diversificado de compostos que interferem com a atividade da enzima através de vários mecanismos. Estes mecanismos vão desde a competição direta com os substratos naturais dadores de ácido siálico até à alteração do ambiente ótimo da enzima para a sua atividade. Por exemplo, os análogos do ácido siálico, como 3F(ax)-Neu5Ac, 3F-α-DANA, 3Fax-Neu5Ac-CMP e 3'-F-NMe-α-Neu5Ac-CMP, imitam os substratos naturais das sialiltransferases. Estas moléculas podem ligar-se ao local ativo da enzima, reduzindo a sua capacidade de transferir ácido siálico para glicoproteínas ou glicolípidos, o que constitui um passo crítico na glicosilação da superfície celular.

A nível celular, a atividade e a localização da sialiltransferase 7A estão ligadas ao bom funcionamento do aparelho de Golgi. Os compostos que perturbam a estrutura do Golgi, como a Brefeldina A, ou que alteram o processamento de glicoproteínas, como a Suainsonina, a Castanospermina, a Desoxinojirimicina, a Kifunensina e a Monensina, podem inibir indiretamente a sialiltransferase 7A. Estes inibidores podem conduzir a glicoproteínas mal processadas, actuando em várias enzimas envolvidas no corte e maturação dos glicanos, o que, por sua vez, pode reduzir a eficácia da sialiltransferase 7A. Além disso, a alteração do pH do Golgi e do equilíbrio iónico com compostos como a monensina pode afetar a atividade catalítica da enzima.