SGLT-3激活剂
常见的SGLT-3激活剂包括但不限于二水合黄酮二糖苷CAS 7061-54-3、无水D(+)葡萄糖CAS 50-99-7、 胰岛素（CAS 11061-68-0）、达格列净（CAS 461432-26-8）和恩格列净（CAS 864070-44-0）。
SGLT-3 激活剂是一类能特异性增强钠-葡萄糖共转运体-3（SGLT-3）蛋白活性的化合物。与主要参与肾脏和肠道葡萄糖转运的 SGLT-1 和 SGLT-2 不同，SGLT-3 似乎并不转运葡萄糖，而是发挥葡萄糖传感器的作用。SGLT-3 激活的独特之处在于，它会导致细胞膜去极化，而不会使葡萄糖跨膜转运。这被认为是由于该转运体能够根据葡萄糖水平传导离子。SGLT-3 激活剂增强蛋白质活性的确切机制涉及这些化合物与转运体的结合，从而导致构象变化，增强其离子传导特性。这种活性被认为在调节葡萄糖平衡中发挥作用，并可能对表达 SGLT-3 的组织（如肠道神经系统和大脑的某些区域）的传感和信号过程产生影响。
SGLT-3 激活剂的化学结构各不相同，但它们通常都与 SGLT-3 结合位点有亲和力，并具有能与蛋白质葡萄糖识别域相互作用的功能基团。这种相互作用会促使转运体的结构发生改变，从而增强其传导钠离子的能力。这些化合物激活 SGLT-3 后会导致细胞膜去极化，从而引发一连串细胞内信号事件，这些信号事件对于维持细胞对细胞外葡萄糖水平的反应非常重要。这些信号通路可能涉及各种离子通道活性的变化或下游信号分子的调节，最终影响对葡萄糖浓度变化做出反应的细胞功能。值得注意的是，虽然这些激活剂专门针对 SGLT-3，但它们的选择性及其对细胞新陈代谢和信号传导的全面影响仍是分子药理学领域积极研究的领域。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
Phlorizin是SGLT-1和SGLT-2的竞争性抑制剂；然而，它通过与SGLT-2结合来增强SGLT-3的活性，从而降低其在肾脏中的葡萄糖重吸收能力，导致SGLT-3活性的代偿性增加。 | ||||||
D(+)Glucose, Anhydrous | 50-99-7 | sc-211203 sc-211203B sc-211203A | 250 g 5 kg 1 kg | $37.00 $194.00 $64.00 | 5 | |
葡萄糖是 SGLT-3 的直接底物，它的存在会增加 SGLT-3 的功能转运活性，导致通过转运体摄取葡萄糖的能力增强。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
胰岛素可通过 PI3K/Akt 信号通路（已知 PI3K/Akt 信号通路可介导葡萄糖转运体的易位）促进 SGLT-3 向质膜易位，从而提高其活性。 | ||||||
Dapagliflozin | 461432-26-8 | sc-364481 sc-364481A sc-364481B | 5 mg 50 mg 1 g | $115.00 $420.00 $1030.00 | 6 | |
达格列净是一种选择性SGLT-2抑制剂，但可通过降低肾小管葡萄糖重吸收增加循环葡萄糖水平，从而间接增强SGLT-3活性，可能增加SGLT-3介导的摄取。 | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | $156.00 $312.00 $399.00 $1099.00 | 5 | |
与达格列净类似，恩格列净是一种SGLT-2抑制剂，可通过提高血糖水平间接增加SGLT-3活性，从而增强SGLT-3介导的葡萄糖摄取。 | ||||||
Canagliflozin | 842133-18-0 | sc-364454 sc-364454A | 5 mg 50 mg | $306.00 $408.00 | 2 | |
卡格列净是另一种SGLT-2抑制剂，它能够间接提高SGLT-3的活性，因为肾脏对葡萄糖的重吸收减少，导致全身血糖水平升高，从而可能增加SGLT-3的摄取。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，增加细胞内的 cAMP 水平，从而促进 SGLT-3 易位到细胞膜上，增强其活性。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
磺脲类药物格列本脲可通过刺激胰岛素释放，进而促进 SGLT-3 转运体易位至质膜，从而间接增强 SGLT-3 的活性。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
吡格列酮是一种 PPAR-gamma 激动剂，可通过其胰岛素增敏作用间接增强 SGLT-3 的活性，从而增加葡萄糖摄取机制，包括 SGLT-3 转运体的活性。 | ||||||