Serpinb3d アクチベーター

一般的なSerpinb3d活性化剤には、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、カルペプチンCAS 117591-20-5、MG-132 [ Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8。

Serpinb3dの化学的活性化因子は多様であり、様々な細胞内経路を介してその活性に影響を及ぼす。オルソバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害することによって作用し、チロシンリン酸化経路におけるリン酸化レベルの上昇をもたらし、Serpinb3dの活性を増強する。カルペプチンは、カルパインを介するタンパク質分解切断を阻害することにより、Serpinb3dと相互作用したり、Serpinb3dを制御するタンパク質の蓄積をもたらし、Serpinb3dの活性を高める可能性がある。さらに、MG-132はプロテアソームを阻害することにより、タンパク質の分解を食い止め、Serpinb3dの活性化に有利な安定した細胞環境をもたらす。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Serpinb3dまたはその関連タンパク質をリン酸化し、活性化に導く可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を刺激し、PKCは直接または間接的にSerpinb3dをリン酸化し、その活性を調節する。

さらに、アニソマイシンはタンパク質合成を阻害し、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Serpinb3d活性に関連する制御タンパク質をリン酸化する可能性がある。オカダ酸は、PP1やPP2Aのようなリン酸化酵素を阻害することにより、Serpinb3dの活性を高めるリン酸化状態を促進する。LY294002はPI3K経路を阻害し、Serpinb3dを活性化する変化をもたらす。それぞれp38 MAPキナーゼとMEK1/2を阻害するSB203580とU0126は、Serpinb3dが関与する代替シグナル伝達経路の活性化を引き起こす可能性がある。SP600125は、JNKを阻害することにより、細胞プロセスを変化させ、結果としてSerpinb3dを活性化することができる。最後に、KN-93がCaMKIIを阻害することにより、カルシウムシグナル伝達に影響を与え、細胞がカルシウム依存性制御の変化に応答する際にSerpinb3dを活性化する可能性がある。これら全ての化学的活性化因子は、異なるメカニズムでSerpinb3dの活性を調節し、細胞内での役割に影響を与える。