sentan阻害剤

一般的なセンダン阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

センタンの化学的阻害剤は、主に繊毛形成に重要なシグナル伝達経路と細胞プロセスを破壊することによって、様々な方法でその機能を妨害することができる。LY294002とWortmanninはどちらもホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤で、膜の湾曲と繊毛形成におけるセンタンの機能にとって重要な膜リン脂質の動態を変化させることによって、センタンの役割を損なうことができる。PI3Kの分解を促進するスパウチン-1も同様に、PI3Kシグナル伝達経路を乱すことによって、センタンの機能阻害を引き起こす。別の経路では、PD98059とU0126はマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）の阻害剤として、繊毛の適切な発達と機能に必要な下流のシグナル伝達の活性化を妨げることによって、センタンを阻害することができる。これは、mTOR経路の関与によってさらに複雑になり、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、繊毛集合のための細胞増殖とタンパク質合成に関連するセンタンの機能に間接的に影響を与える可能性がある。

さらに、繊毛形成におけるセンタンの役割は、小胞輸送とアクチン細胞骨格と密接に結びついている。V-ATPase阻害剤であるバフィロマイシンA1は、エンドソームの酸性化を阻害することができる。エンドソームは、センタンが活性化している毛様体機能に不可欠な小胞を介した輸送プロセスに不可欠である。アクチン重合を阻害するサイトカラシンDとラトルンクリンAは、毛様体小胞の輸送と集合を阻害することにより、センタンの機能を阻害することができる。ダイナソアはダイナミン活性を阻害するGTPase阻害剤であるが、小胞の放出と輸送を阻害することによってもセンタンの機能を阻害することができる。さらに、3-メチルアデニンは、PI3Kに作用してオートファジーを阻害することにより、毛様体構造にとって重要な細胞のリモデリングと輸送プロセスに影響を与える可能性がある。最後に、トポイソメラーゼIIの阻害剤であるミトキサントロンは、繊毛の形成に不可欠な細胞周期と細胞分裂のプロセスを変化させることにより、センタンに影響を与える可能性がある。