SCGBL アクチベーター

一般的なSCGBL活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

SCGBLは、最終的にタンパク質の活性化につながる様々な分子間相互作用を介してその作用を開始することができます。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）の増加につながる。上昇したcAMPレベルは、プロテインキナーゼA（PKA）活性を高め、その結果、SCGBLをリン酸化し、活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはβ受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼの活性化とcAMPの上昇をもたらす。この上昇はPKAを活性化し、PKAはSCGBLをリン酸化し活性化する。PGE2も受容体と相互作用することで、同様の経路をたどり、cAMPの上昇を引き起こしてPKAを活性化し、リン酸化によってSCGBLを活性化する。

IBMXは、cAMPとcGMPの分解を阻害することで、それらの蓄積とそれに続くPKAの活性化を引き起こし、SCGBLを活性化する。エピネフリンとサルブタモールは、アドレナリン受容体への作用により、cAMP産生の増加とPKAの活性化をもたらし、SCGBLのリン酸化と活性化につながる。H2受容体を介したヒスタミンとD1様受容体を介したドーパミンは、ともにアデニル酸シクラーゼ活性を上昇させるため、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。ホスホジエステラーゼを阻害するアナグレリド、β2アドレナリン作動薬のテルブタリン、ホスホジエステラーゼ4阻害薬のロリプラムは、いずれもcAMPレベルを上昇させ、PKA活性を高め、SCGBLのリン酸化と活性化を引き起こす。ザプリナストは、PDE5を阻害することで、間接的にcGMPレベルを上昇させ、クロストーク機構を介してcAMPの増加をもたらし、それによってPKAを活性化し、SCGBLのリン酸化と活性化を可能にする。