SARM 억제제

일반적인 SARM 억제제에는 오스타린 CAS 841205-47-8, 안다린 CAS 401900-40-1 및 GW501516 CAS 317318-70-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SARM 억제제는 선택적 안드로겐 수용체 조절제 또는 SARM을 표적으로 삼아 억제하는 화합물의 범주입니다. 안드로겐 수용체(AR)는 테스토스테론 또는 디하이드로테스토스테론과 같은 안드로겐 호르몬과 결합하여 활성화되는 핵 수용체의 일종입니다. SARM은 여러 조직에 걸쳐 효과를 발휘하는 기존 안드로겐과 달리 특정 조직에서 AR 활성을 선택적으로 조절하는 약제입니다. 따라서 SARM 억제제는 이러한 선택적 조절을 방해하도록 설계되어 안드로겐 수용체 및 관련 생물학적 경로의 활동에 잠재적으로 영향을 미칩니다. 이러한 억제제는 다양한 방식으로 작용하여 SARM의 활성을 감소시키고 안드로겐 수용체가 매개하는 유전자 발현 조절에 영향을 줄 수 있습니다.

ARM 억제제가 작용하는 메커니즘은 매우 복잡할 수 있습니다. 일부는 안드로겐 수용체에 직접 결합하여 SARM과 경쟁하여 그 효과를 발휘하지 못하게 할 수 있습니다. 이러한 경쟁적 억제는 수용체의 형태를 변경하고 표적 유전자의 보조제 또는 DNA 반응 요소와 상호 작용하는 능력을 감소시켜 SARM이 매개하는 전사 활동을 감소시킬 수 있습니다. 다른 SARM 억제제는 AR에 대한 SARM의 결합 친화성 또는 안정성을 방해하여 간접적으로 활성을 감소시킬 수 있습니다. 또한 일부 억제제는 안드로겐 수용체의 적절한 접힘 또는 성숙을 방해하거나 수용체가 핵으로 이동하여 유전자 발현에 영향을 미칠 수 있는 능력을 방해할 수 있습니다.