SAP 130 Inhibidores

Los inhibidores comunes del SAP 130 incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, el butirato sódico CAS 156-54-7, el MS-275 CAS 209783-80-2 y la romidepsina CAS 128517-07-7.

Los inhibidores de SAP130 son compuestos químicos diseñados para dirigir y modular la actividad de la proteína SAP130, que es un componente del complejo de la subunidad 3B del factor de splicing (SF3B3). Esta proteína interviene en la regulación del empalme del ARN, un proceso postranscripcional crítico en el que se eliminan los intrones y se unen los exones para formar el ARN mensajero maduro (ARNm). El correcto funcionamiento de la maquinaria de empalme es esencial para mantener la fidelidad de la expresión génica, ya que los errores en el empalme pueden conducir a la producción de proteínas aberrantes. SAP130 desempeña un papel fundamental dentro de esta maquinaria, actuando como un andamio que facilita la interacción de diversos factores de splicing. La inhibición de SAP130 puede, por tanto, alterar el proceso normal de splicing al afectar a la integridad estructural o a la actividad del complejo de splicing, dando lugar a patrones de splicing alternativos o aberrantes.El diseño bioquímico de los inhibidores de SAP130 implica la identificación y focalización de sitios de unión clave en la proteína SAP130 que son esenciales para sus interacciones con otros componentes de la maquinaria de splicing. Estos inhibidores actúan normalmente mediante uniones competitivas, en las que ocupan regiones críticas de SAP130, impidiendo su asociación con otros factores de splicing. Al modular estas interacciones, los inhibidores de SAP130 ofrecen un medio preciso de controlar la dinámica del empalme del ARN. Comprender las características estructurales tanto de la proteína como de sus inhibidores es esencial para desarrollar moléculas de gran especificidad y potencia. Los investigadores en biología estructural y química computacional suelen utilizar técnicas como la cristalografía de rayos X, la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN) y el acoplamiento molecular para dilucidar los mecanismos por los que estos inhibidores ejercen sus efectos sobre SAP130 y la maquinaria de splicing en general.