SAP 114 アクチベーター

一般的なSAP 114活性化剤としては、アニソマイシンCAS 22862-76-6、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、カフェインCAS 58-08-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

SAP114活性化因子は主に、リン酸化カスケードを変化させ、転写制御に影響を与えることで機能する。例えば、アニソマイシンはJNKを活性化することによって働き、c-JunのようなJNK経路の下流タンパク質のリン酸化を引き起こす。この活性化プロセスは、翻訳前にスプライシングを必要とする遺伝子の転写を促進し、SAP114活性を論理的に高める。同様に、エトポシドはトポイソメラーゼIIを阻害することで、DNA損傷反応を引き起こし、それが転写の増加、ひいてはスプライシング活性の増加につながり、間接的にSAP114の機能を上昇させる。

一方、カフェインとフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。PKAの活性化により遺伝子の転写が増加し、その結果、翻訳される前にスプライシングが必要となり、間接的にSAP114活性が高まる。カリクリンA、スタウロスポリン、オカダ酸、PD98059、LY294002、SB203580、SP600125、U0126のような数多くの他のSAP114活性化剤は、タンパク質リン酸化酵素またはキナーゼを阻害することによって働き、転写制御に関与するリン酸化カスケードを変化させる。これらの変化は、翻訳される前にスプライシングを必要とする遺伝子の転写を増加させ、間接的にSAP114の機能的活性を増幅させる可能性がある。