SAMC Inibitori

I comuni inibitori di SAMC includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il GW 5074 CAS 220904-83-6, il PD 168393 CAS 194423-15-9, l'SP600125 CAS 129-56-6 e l'SB 203580 CAS 152121-47-6.

Gli inibitori chimici di SAMC comprendono una serie di composti che hanno come bersaglio varie chinasi ed enzimi che fosforilano direttamente SAMC o fanno parte delle vie di segnalazione che regolano l'attività di SAMC. La staurosporina è un potente inibitore di chinasi in grado di ostacolare un'ampia gamma di chinasi proteiche. In questo modo, può impedire la fosforilazione e la successiva attivazione di SAMC. GW5074 ha come bersaglio la chinasi Raf, che è un componente chiave della via MAPK/ERK. L'inibizione della Raf chinasi da parte di GW5074 interrompe il percorso, portando potenzialmente a una riduzione dell'attività di SAMC se quest'ultimo è un effettore a valle. Analogamente, PD168393 inibisce in modo irreversibile la tirosin-chinasi EGFR, che potrebbe essere a monte di SAMC, con conseguente riduzione dell'attivazione di SAMC. SP600125 ha come bersaglio JNK, che, se coinvolto nella fosforilazione di SAMC, porterebbe a una diminuzione dell'attività di SAMC in seguito all'inibizione.

Continuando con il tema dell'inibizione delle chinasi, SB203580 è un inibitore della p38 MAPK e, inibendo la p38, potrebbe ridurre gli eventi di fosforilazione che attivano SAMC. LY294002 e Wortmannin inibiscono entrambi la PI3K, una chinasi fondamentale in numerose vie di segnalazione, comprese quelle che regolano SAMC. L'inibizione di MEK1/2 da parte di U0126 può portare a una riduzione della fosforilazione mediata da ERK, con un potenziale impatto sull'attività di SAMC. Gli inibitori di mTOR, Rapamicina e AZD8055, possono interrompere le vie di segnalazione a valle che coinvolgono SAMC. PF-562271 inibisce FAK, implicato nella segnalazione dell'adesione cellulare e della sopravvivenza, processi che potrebbero influenzare l'attività di SAMC. Infine, GSK690693 inibisce Akt, che quando impedisce la fosforilazione di bersagli a valle, porta a una diminuzione dell'attività di SAMC se questi bersagli sono coinvolti nella regolazione di SAMC.