Inhibiteurs SAF-B

Les inhibiteurs SAF-B courants comprennent notamment la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, le RG 108 CAS 48208-26-0, le (+/-)-JQ1 et la mithramycine A CAS 18378-89-7.

La classe chimique des inhibiteurs de SAFB comprend des composés qui peuvent indirectement moduler l'activité du facteur d'attachement à l'échafaudage B. Ces inhibiteurs agissent principalement en influençant les mécanismes et les voies cellulaires liés aux rôles de SAFB dans la régulation de l'expression génétique, l'épissage de l'ARN et la réponse au stress. Les inhibiteurs d'HDAC tels que la trichostatine A et le vorinostat peuvent modifier la structure de la chromatine, affectant potentiellement l'interaction de SAFB avec l'ADN. Cette altération de l'accessibilité de la chromatine peut entraver la capacité de SAFB à s'engager efficacement dans ses fonctions de régulation. Les agents de déméthylation de l'ADN, dont la 5-Aza-2'-désoxycytidine et la décitabine, ainsi que l'inhibiteur de l'ADN méthyltransférase RG108, peuvent modifier les schémas d'expression génique, affectant indirectement l'activité de SAFB en changeant le paysage génomique avec lequel elle interagit.

Des composés comme JQ1, qui inhibe les bromodomaines BET, et la mithramycine A, qui se lie aux séquences d'ADN riches en GC, sont également susceptibles de perturber les interactions de SAFB avec l'ADN. La chloroquine, en affectant le métabolisme des acides nucléiques, et l'actinomycine D et l'α-amanitine, qui inhibent la synthèse de l'ARN, pourraient avoir un impact indirect sur les fonctions de SAFB liées à l'ARN, étant donné son implication dans l'épissage de l'ARN. La sinéfungine, un inhibiteur de l'AdoMet, peut affecter les processus de méthylation au sein de la cellule, ce qui pourrait avoir un impact sur les rôles régulateurs de la SAFB. En outre, la rapamycine, en tant qu'inhibiteur de mTOR, affecte un large éventail de processus cellulaires, y compris ceux liés à la réponse au stress et à la régulation de l'expression génétique, ce qui pourrait influencer la dynamique fonctionnelle de SAFB. En résumé, ces composés représentent une approche diversifiée de la modulation de la fonction de SAFB, mettant en évidence le réseau complexe de mécanismes et de voies cellulaires qui régulent son activité. Cet éventail d'inhibiteurs indirects souligne la nature multiforme du rôle de SAFB dans les processus cellulaires et le potentiel de modulation de son activité par diverses interventions pharmacologiques.