S2Pアクチベーターは、膜結合型亜鉛メタロプロテアーゼであるS2Pとしても知られるMBTPS2の活性に影響を与えることができる多様な化合物のセットを包含する。
タプシガルギンとA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させる化合物である。細胞内のカルシウム動態のシフトは、その後S2Pが役割を果たすシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。ツニカマイシンは、N-結合型グリコシル化を阻害することにより作用する。このプロセスは、翻訳後修飾に影響を与えることにより、S2Pの活性や安定性を調節する可能性がある。一方、ブレフェルジンAは、S2Pのプロセシングや活性が重要であると考えられる細胞内の場所であるゴルジ体の構造や機能を破壊する。もう一つの化学物質であるフェニルアルシンオキシドは、小胞体とゴルジ体間のタンパク質輸送を阻害し、S2Pの活性と機能に影響を及ぼす可能性がある。脂質合成を阻害するセルレニンの能力と、細胞のイオンバランスを乱すモネンシンやニゲリシンなどのイオノフォアは、S2Pに関連するプロセスに対するもう一つの影響力の層として機能する。FCCPは、ミトコンドリアの酸化的リン酸化のカップリングを解除することで、細胞のエネルギーを変化させ、細胞内でのS2Pの役割に間接的な影響を与える。最後に、ステロイドホルモンの一種であるプロゲステロンは、広範な細胞経路を調節する能力を持ち、S2Pに関連する機能や調節機構に間接的に触れる可能性がある。
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