S-100Z Inhibidores

Los inhibidores comunes de la S-100Z incluyen, entre otros, el verapamilo CAS 52-53-9, el cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9, el dihidrocloruro de trifluoperazina CAS 440-17-5, el W-7 CAS 61714-27-0 y el BAPTA/AM CAS 126150-97-8.

La eficacia de los inhibidores de la S-100Z está ligada predominantemente a su acción sobre la señalización y la homeostasis del calcio, un factor crítico para el papel funcional de la S-100Z como proteína fijadora de calcio. Los agentes que bloquean los canales de calcio reducen eficazmente la entrada de iones de calcio en la célula, reduciendo así la disponibilidad del calcio necesario para que la S-100Z desempeñe sus funciones celulares. En concreto, estos bloqueantes se dirigen a los canales dependientes de voltaje y son selectivos para los subtipos más relevantes para el modus operandi de la S-100Z, por lo que afectan directamente a su capacidad de actuar como transductor y modulador de señales dentro de la célula. Además, ciertos quelantes del calcio actúan intracelularmente para secuestrar el calcio libre, alterando el delicado equilibrio necesario para la activación de la S-100Z y su posterior participación en las cascadas de señalización.

Además, un subconjunto de estos inhibidores abarca moléculas dirigidas a enzimas y proteínas dependientes del calcio, como la proteína cinasa C y la calmodulina. Al impedir la función de estas entidades, los inhibidores frustran indirectamente las vías de señalización de las que forma parte la S-100Z, lo que conduce a una reducción de su actividad. Un ejemplo ilustrativo es la inhibición de la proteína cinasa dependiente de calcio/calmodulina, que es esencial para la transducción de señales de calcio en las que podría influir la S-100Z. Además, los agentes que inhiben la liberación de calcio de los almacenes internos, como el retículo sarcoplásmico, también desempeñan un papel en la disminución de la funcionalidad de la S-100Z.