Inhibiteurs RuvC

Les inhibiteurs de RuvC courants comprennent, entre autres, le BAY 87-2243 CAS 1227158-85-1, le cisplatine CAS 15663-27-1, le carboplatine CAS 41575-94-4, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0 et la mitoxantrone CAS 65271-80-9.

Les inhibiteurs de RuvC représentent une classe de composés chimiques conçus pour interférer avec l'activité de la protéine RuvC, un composant essentiel de la voie bactérienne RecBCD impliquée dans les processus de réparation de l'ADN et de recombinaison. La voie RecBCD joue un rôle crucial dans le maintien de l'intégrité du génome en assurant la réparation précise des lésions de l'ADN, telles que les cassures double-brin, et la résolution des jonctions de Holliday lors de la recombinaison génétique. RuvC, en particulier, est une enzyme nucléase responsable du clivage des jonctions de Holliday, ce qui permet aux brins d'ADN séparés de se recombiner correctement. L'inhibition de RuvC perturbe l'exécution précise de ces processus de réparation de l'ADN, ce qui peut entraîner une instabilité génomique et la mort cellulaire chez les bactéries.

Chimiquement, les inhibiteurs de RuvC sont conçus pour cibler le site actif de la protéine RuvC, où ils peuvent soit bloquer sa liaison à l'ADN, soit interférer avec son activité enzymatique. Ces inhibiteurs utilisent souvent des mimétiques structurels, tels que de petites molécules ou des peptides, pour se lier de manière compétitive à la RuvC, l'empêchant ainsi de se lier efficacement à son substrat ADN. Ce faisant, ils empêchent le clivage des jonctions de Holliday et perturbent la résolution en temps voulu des intermédiaires de recombinaison. Les inhibiteurs de RuvC ont été des outils précieux pour la recherche en biologie moléculaire, contribuant à l'élucidation des mécanismes de réparation de l'ADN et permettant de mieux comprendre les processus fondamentaux qui régissent la recombinaison génétique chez les bactéries.