RUFY1 アクチベーター

一般的なRUFY1活性化物質としては、リチウムCAS 7439-93-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RUFY1活性化剤は、RUFY1タンパク質の活性を増強することができる多様な化学物質群である。これらの化学物質は、RUFY1活性を負に制御するキナーゼの阻害、RUFY1を活性化するシグナル伝達分子のレベルの上昇、RUFY1活性を阻害するシグナル伝達経路の抑制など、様々なメカニズムによって活性化を達成することができる。いくつかの化学物質は、塩化リチウム、フォルスコリン、スタウロスポリンなど、RUFY1活性を負に制御するキナーゼを直接阻害する。塩化リチウムは、RUFY1活性の負の制御因子として知られるGSK3βキナーゼを特異的に阻害する。一方、フォルスコリンは、RUFY1活性化経路を含む様々なシグナル伝達経路を活性化するセカンドメッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。同様に、スタウロスポリンは、RUFY1活性のもう一つの負の調節因子であるPKCキナーゼを直接阻害する。

他のRUFY1活性化剤は、RUFY1活性を抑制するシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にRUFY1を活性化する。ワートマンニンとラパマイシンはそのような化学物質の代表例である。ワートマンはPI3Kシグナル伝達経路を阻害し、MAPKシグナル伝達経路を活性化させ、RUFY1を活性化させる。一方、ラパマイシンはmTORシグナル伝達経路を阻害し、AMPKシグナル伝達経路の活性化につながり、RUFY1を活性化する。最後に、U0126は、MAPKシグナル伝達経路の上流キナーゼであるMEK1/2キナーゼを阻害することによって、RUFY1を直接活性化する。これらのキナーゼを阻害することで、U0126はMAPKシグナル伝達経路の下流で起こるはずのRUFY1活性の抑制を抑える。