Date published: 2025-9-11

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RPRML激活剂

常见的 RPRML 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、胰岛素 CAS 11061-68-0 和二丁酰-cAMP CAS 16980-89-5。

佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶,进而提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的升高至关重要,因为它可以激活 cAMP 依赖性蛋白激酶,通过磷酸化对 RPRML 等蛋白质产生潜在影响,前提是 RPRML 与 cAMP 信号通路有关。二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物,可激活相同的 cAMP 依赖性途径,同样可影响 RPRML 的活性。PMA 是另一种强效激活剂,但它是通过蛋白激酶 C(PKC)起作用的。通过激活 PKC,PMA 可使 RPRML 或其通路中的蛋白质磷酸化,从而改变其活性,前提是 RPRML 是 PKC 的底物或参与 PKC 调节的通路。另一方面,异诺霉素会增加细胞内的钙含量,从而激活钙依赖蛋白,如果 RPRML 参与钙信号转导,这些蛋白可能会与 RPRML 相互作用,影响其功能。

胰岛素和表皮生长因子(EGF)在细胞信号传导中发挥着关键作用。胰岛素触发的级联可影响 PI3K/AKT 通路,从而可能影响 RPRML 的磷酸化和活性。表皮生长因子与其受体结合,启动复杂的信号级联,如果表皮生长因子受体位于表皮生长因子受体通路中,则可能对 RPRML 产生下游影响。氯化锂和 SB 216763 是糖原合酶激酶 3(GSK-3)的抑制剂,可通过阻止 GSK-3 介导的磷酸化和随后的降解来提高 RPRML 的活性。如果 RPRML 通常受 GSK-3 调节,那么这种稳定化可能会导致其活性增加。姜黄素和白藜芦醇是以对信号通路具有广泛影响而闻名的化合物。姜黄素能调节各种途径,可能通过影响转录因子或调节其表达的激酶来改变 RPRML 的活性。白藜芦醇可激活 sirtuin 酶,后者可通过对其通路中的蛋白质进行去乙酰化来调节 RPRML 的活性。水杨酸钠可抑制 NF-κB 信号传导,如果 RPRML 受 NF-κB 负向调节,则水杨酸钠有可能增加 RPRML 的活性。

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