RNF4 アクチベーター

一般的な RNF4 活性化剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343- 34-7、ML-792 CAS 1644342-14-2、(-)エピカテキン CAS 490-46-0、アナカルディン酸 CAS 16611-84-0 に限定されるものではない。

RNF4活性化剤は主に、ユビキチン化やスモイル化経路の調節を通じて間接的にRNF4に影響を与える化合物からなる。MG132、ラクタシスチン、ボルテゾミブ、ベルケイドのようなプロテアソーム阻害剤は、このクラスで重要な役割を果たしている。プロテアソームを阻害することにより、これらの化合物は間接的にRNF4のユビキチン-タンパク質リガーゼ活性に影響を与え、RNF4がユビキチン化の標的とするタンパク質の分解を変化させることができる。ML792、ギンコライド、アナカルジン酸などのSUMO化阻害剤も重要である。これらの化合物はSUMO結合酵素を阻害し、スモイル化に依存したプロセスにおけるRNF4の基質や活性に影響を与える可能性がある。

さらにこのクラスには、ユビキチンE1阻害剤であるPyr41や、ユビキチン化プロセスを調節することが知られているWithaferin Aのような化合物も含まれる。これらの化合物は、ユビキチンを介したタンパク質分解におけるRNF4の役割に間接的に影響を与える可能性がある。Nutlin-3とThalidomideは、タンパク質分解経路への影響と免疫調節作用のために含まれており、RNF4の調節機能と交差する可能性がある。幅広い生物学的活性で知られるクルクミンは、RNF4の機能の鍵となるユビキチン化とスモイル化の両方の経路に影響を与える可能性があるため、このクラスに含まれている。