RIMKLB Ativadores

Os Activadores RIMKLB comuns incluem, entre outros, Ademetionina CAS 29908-03-0, NAD+, Ácido livre CAS 53-84-9, Sulfato de magnésio anidro CAS 7487-88-9, Zinco CAS 7440-66-6 e Cloreto de cálcio anidro CAS 10043-52-4.

Os activadores químicos da RIMKLB englobam um conjunto diversificado de compostos que se envolvem com a enzima de formas distintas para melhorar a sua função. A S-denosilmetionina é um desses activadores, uma vez que fornece os grupos metilo necessários para as reacções de transmetilação que a RIMKLB pode utilizar para modificar as proteínas através da ligação de poliaminas, promovendo assim a sua ação enzimática. O sulfato de magnésio ativa a RIMKLB aumentando a estabilidade do ATP e do local ativo da enzima, o que é fundamental, dado que a atividade de ligase da RIMKLB depende do ATP. Do mesmo modo, o próprio ATP é um ativador direto da RIMKLB, fornecendo a energia necessária para a atividade de ligase da enzima. O sulfato de zinco também pode ativar a RIMKLB se a proteína possuir um domínio de ligação ao zinco; a ligação do zinco pode induzir alterações conformacionais que melhoram a função catalítica da enzima. O cloreto de cálcio também tem um papel na ativação da RIMKLB, podendo ligar-se à enzima e induzir modificações estruturais que levam a um aumento da atividade enzimática.

Outros activadores químicos incluem o nicotinamida adenina dinucleótido (NAD+), que pode facilitar a ativação da RIMKLB através da ADP-ribosilação. Esta modificação pode ter efeitos profundos na função da proteína. O ortovanadato de sódio, por outro lado, inibe as proteínas tirosina fosfatases que potencialmente aumentam o estado de fosforilação do RIMKLB, resultando em ativação. O ácido fosfatídico e o ácido lisofosfatídico são mensageiros derivados de lípidos que podem ativar a RIMKLB modulando a sua interação com as membranas celulares ou orientando a sua localização para regiões específicas ligadas à membrana, onde a RIMKLB exerce a sua ação. O AMPc é outro ativador e funciona através da estimulação de proteínas cinases que, por sua vez, podem fosforilar e ativar a RIMKLB. O GTP pode ter um papel duplo, actuando como substrato para a RIMKLB se esta possuir atividade de GTPase, ou activando alostericamente a enzima se esta for regulada por proteínas de ligação ao GTP. Por último, o cloreto de manganês (II) pode ativar a RIMKLB estabilizando a sua conformação ativa ou aumentando a afinidade do substrato, tal como o magnésio, dado o seu papel como cofator em numerosos processos enzimáticos.