RGL1 Inibitori

I comuni inibitori di RGL1 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Saracatinib CAS 379231-04-6, Selumetinib CAS 606143-52-6, Trametinib CAS 871700-17-3, Vemurafenib CAS 918504-65-1 e Sorafenib CAS 284461-73-0.

Gli inibitori di RGL1 funzionano interrompendo la via RAS, in cui RGL1 è direttamente coinvolto. La via RAS è una via di segnalazione cellulare critica che regola diversi processi cellulari, tra cui la proliferazione, la differenziazione e la sopravvivenza delle cellule. Alcuni inibitori di RGL1 funzionano inibendo le chinasi della famiglia Src (Saracatinib, Dasatinib), che possono interrompere l'attivazione di RAS e quindi diminuire l'attivazione di RGL1. Altri inibitori agiscono inibendo le chinasi MEK1/2 (Selumetinib, Trametinib), BRAF (Vemurafenib, Dabrafenib) o RAF (Sorafenib, Regorafenib). Queste molecole fanno parte della via RAS e la loro inibizione può impedire l'attivazione di RGL1.

Un altro gruppo di inibitori di RGL1 funziona inibendo varie chinasi che possono attivare la via RAS. Questi inibitori comprendono gli inibitori multichinasici che inibiscono VEGFR, PDGFR e KIT (Lenvatinib, Sunitinib, Pazopanib) e un doppio inibitore tirosin-chinasico che inibisce EGFR e HER2/neu (Lapatinib). Inibendo queste chinasi, questi inibitori possono diminuire l'attivazione di RGL1. Gli inibitori di RGL1 agiscono interrompendo la segnalazione a valle della via RAS o bloccando l'attivazione della via RAS stessa, entrambe le quali determinano una diminuzione dell'attivazione di RGL1.