RGD1560544阻害剤

一般的なRGD1560544阻害剤としては、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、シクロヘキシミドCAS 66-81-9、ピューロマイシンCAS 53-79-2、フルオロウラシルCAS 51-21-8、リファンピシンCAS 13292-46-1が挙げられるが、これらに限定されない。

GARP複合体のVPS51サブユニットは、ゴルジ関連逆行性タンパク質（GARP）複合体の不可欠な構成要素であり、エンドソーム由来の輸送小胞をトランスゴルジ網（TGN）に繋ぎ止め、融合させるために極めて重要である。GARP複合体は、VPS51、VPS52、VPS53、VPS54を含むヘテロ4量体集合体であり、それぞれが複合体の機能に必須である。VPS51の役割は、GARP複合体の他の構成要素と同様に、エンドソームからゴルジ装置へタンパク質を運ぶ輸送小胞を認識し、相互作用することである。この逆行性輸送は、選別レセプターの再利用、脱落したゴルジ体常在タンパク質の回収、およびゴルジ体の構造と機能の維持に必要である。VPS51は、小胞のドッキングの特異性と制御に寄与し、荷物が正しく選別され、細胞内の目的地に届けられることを確実にする。

VPS51サブユニットやGARP複合体の一部に変異や機能不全が生じると、障害として現れる輸送障害を含む様々な細胞異常を引き起こす可能性がある。例えば、GARP複合体の欠損は神経疾患と関連しており、ある種のリソソーム貯蔵障害の病態に関与している可能性がある。GARP複合体におけるVPS51の重要性は、膜動態における潜在的な役割にまで及んでいる。小胞とTGNの融合を促進することにより、VPS51は間接的にゴルジ由来のコンパートメントの脂質組成と膜の同一性を支配するプロセスに関与している。VPS51とGARP複合体の活性は、エンドリソソーム経路のバランスを保ち、細胞内タンパク質の選別と輸送を忠実に行うために不可欠である。