RFFL Attivatori
Gli attivatori RFFL comuni includono, ma non solo, lo zinco CAS 7440-66-6, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'MLN 4924 CAS 905579-51-3, la piperlongumina CAS 20069-09-4 e l'inibitore dell'Ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.
Gli attivatori di RFFL rappresentano una gamma diversificata di composti chimici che promuovono l'attività ubiquitina ligasi di RFFL attraverso meccanismi cellulari distinti. La presenza di ioni di zinco forniti dal solfato di zinco può potenziare la funzione ligasica di RFFL stabilizzando la sua struttura per facilitare l'ubiquitinazione. L'inibizione del proteasoma da parte di MG132 porta a un accumulo di proteine ubiquitinate, stimolando così indirettamente RFFL a partecipare più attivamente al processo di ubiquitinazione per gestire questo accumulo. Analogamente, MLN4924 e TAK-243 interrompono l'ubiquitinazione cellulare inibendo, rispettivamente, la neddilazione e l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, il che può comportare un aumento compensativo dell'attività ubiquitina ligasi di RFFL per mantenere l'omeostasi proteica.
Inoltre, la piperlongumina e la peimina inducono stress ossidativo, che può portare a una maggiore attività di ubiquitinazione di RFFL modificando i bersagli dell'ubiquitinazione, facilitando così il loro riconoscimento da parte di RFFL. La modulazione della specificità del substrato delle ubiquitina ligasi da parte della talidomide potrebbe anche implicare un ruolo di RFFL nell'adattamento al paesaggio alterato dell'ubiquitinazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Gli ioni di zinco possono legarsi ai domini RING delle E3 ubiquitina ligasi come RFFL, stabilizzandone la struttura e potenzialmente potenziandone l'attività di ligasi attraverso cambiamenti conformazionali. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che può aumentare indirettamente l'attività funzionale di RFFL, impedendo la degradazione delle proteine ubiquitinate, portando ad un accumulo che può potenziare la segnalazione mediata da RFFL. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, che può portare ad un accumulo di proteine neddilate. Poiché è stato dimostrato che RFFL ubiquitina le Culline neddilate, la sua attività potrebbe essere potenziata da tale accumulo. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La piperlongumina aumenta i livelli di ROS, che possono modificare le funzioni e la stabilità delle proteine. Questo ambiente ossidativo potrebbe potenzialmente potenziare l'attività di RFFL modificando i suoi substrati o la stessa proteina RFFL per promuovere l'ubiquitinazione. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 è un inibitore dell'enzima di attivazione dell'ubiquitina E1; inibendo i processi di ubiquitinazione a monte, può portare ad un aumento compensativo dell'attività di RFFL, in quanto la cellula cerca di mantenere l'omeostasi proteica. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomide, attraverso il suo legame con il complesso di ubiquitina ligasi E3 cereblon, potrebbe potenzialmente potenziare l'attività di RFFL alterando il panorama delle ubiquitine ligasi e spostando la specificità del substrato. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina, inibendo l'autofagia, può portare ad un aumento delle proteine ubiquitinate a causa di un'alterata eliminazione, che potrebbe indirettamente potenziare l'attività di RFFL a causa di una maggiore disponibilità di substrato. | ||||||
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | $162.00 | ||
Il P22077 è un inibitore della proteasi specifica USP7 che può portare ad un aumento del pool di proteine ubiquitinate, potenzialmente migliorando l'attività di RFFL, aumentando la necessità della sua funzione di E3 ligasi. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
La spermidina è nota per indurre l'autofagia. Stimolando il turnover autofagico, potrebbe potenziare l'attività di RFFL aumentando i requisiti di ubiquitinazione per il turnover delle proteine. | ||||||