RDH10 抑制因子

常见的 RDH10 抑制剂包括但不限于柠檬醛 CAS 5392-40-5、4-(二甲基氨基)苯甲醛 CAS 100-10-7、N-乙基马来酰亚胺 CAS 128-53-0、双硫嘧啶 CAS 97-77-8 和 α-碘乙酰胺 CAS 144-48-9。

RDH10 的化学抑制剂可通过直接破坏蛋白质酶功能的各种分子相互作用发挥抑制作用。柠檬醛是一种醛，可与 RDH10 的醇基形成希夫碱加合物，通过直接改变酶的活性位点来阻碍其催化活性。同样，4-二甲氨基苯甲醛也能在活性位点形成希夫碱，从而抑制 RDH10，阻碍视黄醇向视黄醛的转化过程。N-Ethylmaleimide 能够不可逆地改变 RDH10 的半胱氨酸残基，而半胱氨酸残基对酶的催化作用至关重要，从而产生持续的抑制作用。双硫仑通过与 RDH10 活性位点中的铜离子结合（铜离子是 RDH10 发挥作用的关键成分）来靶向 RDH10，从而抑制蛋白质的活性。

碘乙酰胺通过烷基化 RDH10 的硫醇基团来作用于 RDH10，从而不可逆地抑制其酶功能。槲皮素能与 RDH10 的活性位点结合，从而阻止酶获取其天然底物视黄醇，有效抑制其功能。大黄素通过插入活性位点干扰 RDH10 的活性，并可能改变该酶的构象，而构象是视黄醇结合所必需的。毛果芸香素会与视黄醇竞争 RDH10 的活性位点，从而成为一种竞争性抑制剂，阻止酶催化底物。辣椒素与同一位点结合，以竞争性抑制剂的类似方式阻断 RDH10 的功能。Fomepizole 可在 RDH10 的醇底物位点上直接与视黄醇竞争，从而有效抑制视黄醇的氧化。最后，异维A酸通过与 RDH10 的活性位点结合，也可作为一种竞争性抑制剂，阻碍视黄醇的正常处理，从而抑制 RDH10 的活性。