Os activadores do RB Transcriptional Corepressor 1 são um grupo de compostos que podem estimular a atividade ou a expressão da proteína RB Transcriptional Corepressor 1 (Rb). A proteína Rb é um interveniente fundamental na regulação do ciclo celular, actuando particularmente como travão na transição da fase G1 para a fase S. Originalmente identificada como um supressor de tumores, esta proteína funciona principalmente através da interação com factores de transcrição como o E2F, impedindo a sua capacidade de promover a transcrição de genes essenciais para a replicação do ADN e a progressão do ciclo celular. A Rb também desempenha um papel mais alargado em mecanismos celulares, incluindo a reparação do ADN, a diferenciação celular, a apoptose e a senescência. Forma uma rede complexa de interacções com várias proteínas, influenciando assim múltiplas vias celulares.
Os activadores do RB Transcriptional Corepressor 1 provêm de diversas classes químicas e funcionam através de uma série de mecanismos para aumentar a atividade ou a expressão de Rb. Alguns destes compostos actuam modulando as vias de sinalização que, em última análise, conduzem ao aumento dos níveis ou da atividade de Rb. Outros podem inibir a ação de proteínas que fosforilam e, assim, inactivam Rb, preservando a sua capacidade de limitar o ciclo celular. Outras ainda podem atuar epigeneticamente, afectando a estrutura da cromatina em torno do gene Rb, facilitando assim o acesso e a transcrição do gene pela maquinaria celular. É de salientar que estes compostos são objeto de investigação ativa para compreender os seus mecanismos de ação precisos em biologia celular e molecular.
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