Rad GTPase Inhibitoren
Gängige Rad GTPase Inhibitors sind unter underem NSC 23766 CAS 733767-34-5, LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
Rad-GTPase-Inhibitoren sind spezialisierte chemische Wirkstoffe, die entwickelt wurden, um die Aktivität des Enzyms Rad-GTPase, eines Mitglieds der Ras-Superfamilie monomerer G-Proteine, selektiv zu hemmen. Rad-GTPasen sind an der komplizierten Regulierung intrazellulärer Signalnetzwerke beteiligt, die eine Vielzahl von Zellfunktionen wie Zellwachstum, Organisation des Zytoskeletts und den Zellzyklus steuern. Diese Proteine fungieren als molekulare Schalter, die zwischen einem aktiven, GTP-gebundenen Zustand und einem inaktiven, GDP-gebundenen Zustand wechseln. Der Übergang zwischen diesen Zuständen ist ein wesentlicher Prozess für die Kontrolle der nachgeschalteten Signalwege. Rad-GTPase-Inhibitoren wirken, indem sie entweder die inaktive, GDP-gebundene Form stabilisieren oder den Austausch von GDP gegen GTP verhindern und so die Rad-GTPase in einem anhaltend inaktiven Zustand halten. Diese Hemmung kann den Konformationszustand der Rad-GTPase und damit ihre Fähigkeit zur Interaktion mit nachgeschalteten Effektoren beeinflussen, wodurch die Signalkaskaden, an denen sie beteiligt ist, wirksam moduliert werden.
Die Entdeckung und Entwicklung von Rad-GTPase-Inhibitoren setzt ein tiefes Verständnis der molekularen Mechanismen voraus, die der Funktion von Rad-GTPasen zugrunde liegen, einschließlich der Kenntnis der Nukleotidbindungsdomäne und der mit der Aktivierung und Inaktivierung verbundenen Konformationsänderungen. Inhibitoren werden oft so konzipiert, dass sie die Struktur der Nukleotide nachahmen oder an bestimmte Regionen der GTPase binden, wie z. B. die Schalter I- oder Schalter II-Regionen, die für die Konformationsdynamik des Enzyms entscheidend sind. Moderne Techniken wie Hochdurchsatz-Screening, rationales Wirkstoffdesign und computergestützte Modellierung werden eingesetzt, um Moleküle zu identifizieren, die wirksam mit der Rad-GTPase interagieren können. Sobald potenzielle Inhibitoren identifiziert sind, werden sie in der Regel durch eine Reihe chemischer Modifikationen optimiert, um ihre Potenz, Selektivität und Fähigkeit zur Interaktion mit dem Zielenzym zu verbessern. Diese Verbindungen werden dann einer Reihe von biochemischen Tests unterzogen, um ihre hemmende Wirkung, Bindungsaffinität und Spezifität für die Rad-GTPase zu bewerten.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 unterbricht die Interaktion zwischen Rac1 GTPase und seinen spezifischen Guaninnukleotid-Austauschfaktoren (GEFs), Trio und Tiam1, die die Rad GTPase-Signalübertragung indirekt beeinflussen können, indem sie verwandte GTPasen innerhalb der Rho-Familie modulieren und so möglicherweise die durch Rad vermittelten zellulären Effekte verändern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks), der die Rad-GTPase-Aktivität indirekt beeinflussen kann, indem er den PI3K/AKT-Signalweg verändert, eine Signalkaskade, die verschiedene GTPasen durch nachgeschaltete Effekte auf die zelluläre Proliferation und Überlebenssignale modulieren kann. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK), die das Aktin-Zytoskelett und die zelluläre Motilität modulieren kann, wodurch Rad GTPase indirekt beeinflusst wird, indem die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst werden, zu denen Rad GTPase gehört. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), die am MAPK/ERK-Signalweg beteiligt ist. Die Hemmung von MEK kann sich indirekt auf die Funktion der Rad-GTPase auswirken, indem sie die Signaldynamik des MAPK/ERK-Signalwegs verändert, der das Zellwachstum und die Zelldifferenzierung reguliert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Rad-GTPase-Signalübertragung indirekt beeinflussen kann, indem er die zelluläre Reaktion auf Stress und Zytokine moduliert, da p38-MAPK an Signalübertragungswegen beteiligt ist, die sich mit GTPase-vermittelten Signalübertragungsnetzwerken überschneiden können. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von PI3K, der Rad GTPase indirekt beeinflussen kann, indem er den PI3K/AKT-Signalweg moduliert und so verschiedene zelluläre Prozesse einschließlich Wachstum und Überleben beeinflusst, die mit der Rad GTPase-Aktivität in Verbindung stehen können. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976 ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC), der sich indirekt auf Rad GTPase auswirken kann, indem er PKC-vermittelte Signalwege beeinflusst und möglicherweise die Phosphorylierungszustände und die Aktivität von Proteinen innerhalb derselben Signalwege wie Rad GTPase verändert. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
ZCL278 ist ein Cdc42-GTPase-Inhibitor, der die Bindung von Cdc42 an seine GEFs blockiert und so die Aktivierung von Cdc42 verhindert. Als Teil der Rho-Familie von GTPasen kann dies indirekt das Signalgleichgewicht innerhalb der Zelle beeinflussen und sich möglicherweise auf die Rad-GTPase-Signalwege auswirken. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die indirekt die Rad-GTPase-Aktivität beeinflussen kann, indem sie JNK-Signalwege beeinflusst, die an Stressreaktionen, Apoptose und Zytokinproduktion beteiligt sind und sich mit Rad-GTPase-regulierten Signalwegen überschneiden können. | ||||||