PXR激活剂

常见的PXR激活剂包括但不限于利福平（CAS 13292-46-1）、金丝桃素（CAS 11079-53-1）、5,5-二苯基海因（CAS 57-41-0、卡马西平（CAS 298-46-4）和5-孕烯-3β-醇-20-酮-16α-甲腈（CAS 1434-54-4）。

PXR激活剂是刺激孕烷X受体（PXR）活性或增强其表达的化合物。PXR也称为NR1I2（核受体亚家族1，I组，成员2），是一种核受体，可作为配体激活的转录因子发挥作用。它主要在肝脏和肠道中表达，主要作用是感知外来有毒物质的存在，并通过调节与药物代谢和转运相关的基因来支持人体的解毒过程。

PXR的配体结合域具有显著的柔性结构，使其能够与多种内源性和外源性分子结合，包括处方药、膳食补充剂和环境污染物。在结合配体后，PXR会发生构象变化，从而激活。激活的PXR与类维生素A X受体（RXR）形成异二聚体，然后与特定的DNA序列（称为PXR反应元件）结合，从而调节靶基因的转录。这些靶基因通常与药物代谢和药物转运有关。PXR激活剂通过与受体结合，可以增强这些调节作用，从而影响人体代谢和排泄外来化合物的能力。对PXR激活剂的研究有助于深入了解人体对外来生物接触的反应机制。这种理解强调了人体识别、处理和消除各种不同化合物的能力，从而确保体内平衡和抵御毒性威胁。