PXR激活剂
常见的PXR激活剂包括但不限于利福平（CAS 13292-46-1）、金丝桃素（CAS 11079-53-1）、5,5-二苯基海因（CAS 57-41-0、卡马西平（CAS 298-46-4）和5-孕烯-3β-醇-20-酮-16α-甲腈（CAS 1434-54-4）。
PXR激活剂是刺激孕烷X受体（PXR）活性或增强其表达的化合物。PXR也称为NR1I2（核受体亚家族1，I组，成员2），是一种核受体，可作为配体激活的转录因子发挥作用。它主要在肝脏和肠道中表达，主要作用是感知外来有毒物质的存在，并通过调节与药物代谢和转运相关的基因来支持人体的解毒过程。
PXR的配体结合域具有显著的柔性结构，使其能够与多种内源性和外源性分子结合，包括处方药、膳食补充剂和环境污染物。在结合配体后，PXR会发生构象变化，从而激活。激活的PXR与类维生素A X受体（RXR）形成异二聚体，然后与特定的DNA序列（称为PXR反应元件）结合，从而调节靶基因的转录。这些靶基因通常与药物代谢和药物转运有关。PXR激活剂通过与受体结合，可以增强这些调节作用，从而影响人体代谢和排泄外来化合物的能力。对PXR激活剂的研究有助于深入了解人体对外来生物接触的反应机制。这种理解强调了人体识别、处理和消除各种不同化合物的能力，从而确保体内平衡和抵御毒性威胁。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hyperforin dicyclohexylammonium salt | 238074-03-8 | sc-202178 sc-202178A | 500 µg 1 mg | $137.00 $180.00 | 1 | |
金丝桃素二环己基铵盐是孕烷 X 受体（PXR）的强效调节剂，具有独特的结合动力学，可促进受体二聚化。其独特的疏水区域可增强分子间的相互作用，从而改变受体构象。该化合物的特殊立体效应会影响配体的结合和解离速度，从而影响下游信号途径和与代谢过程有关的基因表达。 | ||||||
2,2-Bis(4-hydroxyphenyl)butane | 77-40-7 | sc-352249 sc-352249A | 5 g 25 g | $145.00 $351.00 | 3 | |
2,2-双（4-羟基苯基）丁烷是孕烷 X 受体（PXR）的选择性调节剂，其特点是能够通过氢键和疏水相互作用稳定受体配体复合物。这种化合物具有独特的构象灵活性，能够适应受体上的各种结合位点。它的动力学特征显示出独特的激活率，影响着参与异生物代谢和平衡的基因的转录调控。 | ||||||
Tris(2-butoxyethyl) phosphate | 78-51-3 | sc-237373 | 100 g | $51.00 | 10 | |
磷酸三（2-丁氧基乙基）酯可作为孕烷 X 受体（PXR）的强效调节剂，展示其参与特定静电相互作用以增强受体活化的能力。其独特的支链结构提高了溶解度，有利于在细胞膜上快速扩散。该化合物独特的立体构型可与 PXR 有效结合，影响与解毒过程和脂质代谢相关的下游信号途径。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW 9662是过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的选择性拮抗剂，具有独特的结合特性，可破坏受体二聚化。其疏水区域可增强与脂质双层的亲和力，促进细胞摄取。该化合物在结合时发生的特定构象变化会改变受体的转录活性，影响与代谢调节相关的基因表达。此外，GW 9662的动力学特征表明其具有可逆的相互作用，可对PPARγ活性进行细微调节。 | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
强效鼠特异性 PXR 激动剂。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
抗真菌剂，某些研究显示它能激活 PXR。 | ||||||
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
已被证明能激活 PXR 并诱导其目的基因。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
已知会影响 PXR 活性，可能导致 PXR 表达的改变。 | ||||||