pUb-R 억제제

일반적인 pUb-R 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 라파마이신 CAS 53123-88-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

pUb-R 억제제는 단백질 분해를 담당하는 중요한 세포 경로인 유비퀴틴-프로테아좀 시스템(UPS)을 표적으로 삼고 조절하도록 설계된 화합물 종류를 말합니다. 작은 조절 단백질인 유비퀴틴은 세포 재활용 센터 역할을 하는 대형 단백질 복합체인 프로테아좀에 의해 분해되도록 세포 단백질에 태그를 붙이는 데 중추적인 역할을 하며, 이 과정은 신호 전달, 세포 주기 진행, 세포 스트레스에 대한 반응 등 다양한 세포 기능에 관여하는 단백질의 회전율을 조절하여 세포 항상성을 유지하는 데 필수적입니다. 접두사 pUb-R은 특히 표적 단백질에 결합된 유비퀴틴 분자를 나타내며, 프로테아좀에 의한 인식 및 후속 분해 신호로 작용하는 폴리유비퀴틴 사슬을 형성합니다.

pUb-R 억제제는 주로 폴리유비퀴틴 사슬의 인식 또는 처리를 방해함으로써 유비퀴틴-프로테아좀 경로를 방해하도록 설계되었습니다. 이러한 억제제는 종종 기질 단백질에서 유비퀴틴 모오티를 추가하거나 제거하는 데 관여하는 탈유비퀴틴화 효소(DUB) 또는 유비퀴틴 리가제와 같은 UPS의 핵심 구성 요소를 표적으로 삼습니다. 이러한 효소 활성을 조절함으로써 pUb-R 억제제는 세포 내 특정 단백질의 안정성과 회전율에 영향을 줄 수 있습니다.