PTOV1 억제제

일반적인 PTOV1 억제제에는 MLN8237 CAS 1028486-01-2, 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 울릭서티닙 CAS 869886-67-9, 렌바티닙 CAS 417716-92-8 및 라파마이신 CAS 53123-88-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PTOV1의 화학적 억제제에는 PTOV1과 상호 작용하거나 기능을 조절하는 것으로 알려진 다양한 신호 전달 경로와 효소를 표적으로 하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 알리서팁은 PTOV1을 인산화하여 기능을 비활성화시키는 키나아제인 오로라 키나아제 A의 억제제입니다. 알리서팁에 의해 오로라 키나아제 A가 억제되면, 결과적으로 필요한 인산화 이벤트가 부족해져 PTOV1 활성이 감소합니다. 마찬가지로 팔보시클립(PD 0332991)은 세포 주기 진행에 중요한 단백질인 CDK4/6을 억제합니다. PTOV1은 세포 증식에 관여하기 때문에 팔보시클립에 의해 CDK4/6이 억제되면 세포 주기가 정지되고, 결과적으로 세포 내 PTOV1 수준과 활성이 감소할 수 있습니다. ERK1/2 신호의 강력하고 선택적인 억제제인 울릭서티닙도 PTOV1이 ERK 신호의 하류에서 기능할 수 있으므로 PTOV1 활성화를 줄이는 데 역할을 할 수 있습니다. 따라서 울릭서티닙에 의한 ERK1/2 억제는 PTOV1 활성을 감소시킬 수 있는 방법을 제시합니다.

또한 렌바티닙은 활성화되면 PTOV1이 다운스트림 신호에 관여할 수 있는 수용체인 VEGFR2를 표적으로 합니다. 따라서 렌바티닙을 사용하면 PTOV1의 기능적 신호가 억제될 수 있습니다. 라파마이신과 그 유사체인 에베로리무스는 모두 PTOV1 기능과 관련된 과정을 포함하여 다양한 세포 과정을 조절하는 신호 분자인 mTOR을 억제합니다. 따라서 이러한 화합물에 의한 mTOR 억제는 PTOV1의 활동을 약화시킬 수 있습니다. 오미팔리십은 PTOV1 신호 경로와 상호 연결된 PI3K/mTOR 신호 경로를 억제하는 것으로 알려져 있으며, 따라서 오미팔리십의 작용은 PTOV1 기능의 억제로 이어질 수 있습니다. 수니티닙, 반데타닙, 악시티닙, 엘로티닙, 소라페닙은 여러 수용체 티로신 키나제와 PTOV1의 기능을 조절하는 데 관여하는 다운스트림 신호 경로에 영향을 미치는 다중 표적 억제제입니다. 이러한 억제제는 PTOV1이 제대로 기능하는 데 필요한 신호를 방해하여 그 활동을 효과적으로 억제할 수 있습니다. 예를 들어, 반데타닙은 PTOV1을 조절하는 VEGFR 및 EGFR 신호 경로를 억제하므로 이 약물을 사용하면 PTOV1을 직접적으로 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 엘로티닙은 EGFR을 표적으로 하며, 이를 억제하면 PTOV1 활성이 감소할 수 있습니다. PTOV1을 조절하는 경로에 영향을 미치는 소라페닙의 다중 키나제 억제도 PTOV1의 기능적 억제에 기여할 수 있습니다.