PSG7阻害剤

一般的なPSG7阻害剤としては、Suramin sodium CAS 129-46-4、Genistein CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

PSG7の化学的阻害剤は様々なメカニズムで阻害効果を発揮し、それぞれがタンパク質の機能の異なる側面をターゲットにしている。例えば、SuraminはPSG7と他の細胞外分子との相互作用を直接ブロックする。この遮断はPSG7が通常の生物学的活性を発揮するのを妨げ、その機能を効果的に阻害する。もう一つの阻害剤であるゲニステインは、PSG7の活性化とそれに続く生体系内での作用に不可欠な翻訳後修飾であるリン酸化を阻害することによって、分子レベルでタンパク質を標的とする。ジェニステインはこのプロセスを止めることによって、PSG7が不活性な状態にとどまり、その役割を果たすことができないようにする。

LY294002やPD98059のような他の阻害剤は、PSG7の活性に関係する細胞内シグナル伝達経路を破壊する。LY294002はPSG7が細胞内シグナル伝達に利用すると思われるPI3K/Akt経路を阻害する。この経路を阻害することで、LY294002は間接的にPSG7が下流の細胞事象に影響するのを妨げる。同様に、PD98059はMAPK経路の中のMEK酵素を標的にしており、このカスケードはPSG7に関与している可能性がある。PD98059によるMEKの阻害は、PSG7がシグナル伝達過程に参加したり影響を与えたりするのを妨害する可能性がある。U0126とSB203580もまたMAPK経路に作用する；U0126はMEK活性化を阻害し、一方SB203580はp38 MAPKを標的とし、両者ともPSG7が関与している可能性のあるシグナル伝達事象の破壊につながる。