PRMT6 抑制因子

常见的 PRMT6 抑制剂包括但不限于 MS023 CAS 1831110-54-3、SGC707 CAS 1687736-54-4、AMI-1、钠盐 CAS 20324-87-2 和 Allantoin CAS 97-59-6。

蛋白精氨酸甲基转移酶6（PRMT6）是一种参与组蛋白和其他蛋白质精氨酸残基甲基化的酶，在基因调控、DNA修复和RNA加工中起着关键作用。PRMT6的抑制剂在表观遗传学领域具有重要意义。PRMT6抑制剂主要通过靶向酶的S-腺苷甲硫氨酸（SAM）结合位点或其底物结合域，从而破坏其甲基转移酶活性。MS023和EPZ020411通过竞争性抑制SAM结合位点来体现这一点。GSK3368715和LLY-283也通过抑制PRMT6的底物结合和甲基转移酶活性来发挥作用，展示了直接的作用机制。

Furamidine最初被开发为抗寄生虫剂，现已被发现具有抑制PRMT6的效果。SGC707通过其变构抑制模式，诱导PRMT6构象变化，从而减少其酶活性，展示了一种不同的方法。CMP5和C21是专注于PRMT6活性位点的选择性抑制剂。尽管DS-437对多种PRMTs具有多重活性，但它通过类似机制在抑制PRMT6方面表现出显著的效果。DC-S239代表了一种新颖的PRMT6抑制方法，专门设计用于靶向其活性位点。AMI-1和尿囊素虽然不如其他列出的化合物那样强效或特异，但它们为抑制剂的多样性做出了贡献。AMI-1通过一种不太明确的机制运作，但影响了PRMT6的甲基转移酶功能。尿囊素，虽然更常用于皮肤病学应用，但已被发现能弱抑制PRMT6，表明通过进一步的化学修饰有可能提高其效力。