Os activadores PREP-2 representam um grupo de compostos químicos que aumentam diretamente a atividade funcional da PREP-2, uma proteína que está diretamente envolvida em vários processos celulares e vias de sinalização. Por exemplo, a forskolina, o IBMX e o rolipram são compostos-chave que influenciam a via dependente do AMPc que conduz à ativação da proteína quinase A (PKA), uma via em que a PREP-2 está diretamente envolvida. Ao aumentar os níveis de AMPc ou ao inibir a sua degradação, estes compostos podem aumentar a atividade funcional do PREP-2.
Além disso, os activadores da PREP-2 também incluem neurotransmissores como a dopamina, a serotonina, a histamina e a acetilcolina, que actuam em vias receptoras específicas. Ao ativar estas vias, estes neurotransmissores podem melhorar a função da PREP-2, que está envolvida em processos celulares a jusante destas vias. Além disso, os compostos lipídicos, como a prostaglandina E2 e o leucotrieno B4, actuam em vias receptoras específicas e podem também reforçar a função da PREP-2. Estes compostos lipídicos activam a via EP1-EP4 do recetor da prostaglandina E2 e a via BLT1/BLT2 do recetor LTB4, respetivamente, que envolvem a PREP-2 nos seus processos celulares a jusante. Outros activadores, como a esfingosina 1-fosfato e o LPA, afectam a via de sinalização da Rho GTPase, levando a uma função reforçada da PREP-2, que está envolvida em processos celulares a jusante desta via. Finalmente, a capsaicina, um ativador do canal iónico TRPV1, leva a um influxo de iões de cálcio que pode ativar as vias de sinalização intracelular. Dado que o PREP-2 também está envolvido em vias de sinalização dependentes do cálcio, a sua função é reforçada com a ativação do canal iónico TRPV1 pela capsaicina.
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