PRDM7 Inibidores

Os inibidores comuns do PRDM7 incluem, entre outros, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, a Mitramicina A CAS 18378-89-7, o Dissulfiram CAS 97-77-8, o Ácido Hidroxâmico de Suberoilanilida CAS 149647-78-9 e o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Os inibidores da PRDM7 são uma classe de pequenas moléculas que visam e modulam a atividade da PRDM7, um membro da família de proteínas PRDM (domínio de homologia PRDI-BF1 e RIZ). A PRDM7 é uma histona metiltransferase, o que significa que desempenha um papel fundamental na modificação da cromatina, catalisando a metilação de resíduos específicos de lisina nas proteínas histónicas. Esta atividade enzimática altera a estrutura da cromatina, influenciando, em última análise, a expressão genética ao modular a acessibilidade do ADN aos factores de transcrição e a outras proteínas reguladoras. A família PRDM, em geral, está envolvida em vários processos epigenéticos, tendo cada membro uma especificidade de substrato distinta e funções biológicas relacionadas com a regulação genética. Os inibidores de PRDM7 são especificamente concebidos para interferir com a sua atividade de histona metiltransferase, bloqueando assim a sua capacidade de metilar histonas. Ao impedir esta atividade, os inibidores da PRDM7 podem alterar a paisagem epigenética dentro das células, levando potencialmente a alterações nos padrões de expressão genética. O estudo dos inibidores de PRDM7 expandiu-se à medida que o interesse na regulação epigenética aumentou, particularmente na compreensão de como as modificações específicas das histonas se correlacionam com diferentes estados celulares. Os investigadores têm-se concentrado em elucidar a dinâmica estrutural da PRDM7 para criar inibidores que possam ligar-se selectiva e potentemente ao seu sítio ativo. Entre esses inibidores encontram-se ferramentas úteis para a exploração dos papéis biológicos do PRDM7 na regulação dos genes e fornecem informações importantes sobre a forma como a modulação de marcas epigenéticas específicas pode afetar sistemas biológicos complexos. Através do desenvolvimento e caraterização destes inibidores, os cientistas adquirem uma compreensão mais profunda das camadas intrincadas da regulação da cromatina e da expressão génica.