PPP1R14D Inibitori
I comuni inibitori di PPP1R14D includono, a titolo esemplificativo, la Calyculin A CAS 101932-71-2, l'Acido okadaico CAS 78111-17-8, l'Endothall CAS 145-73-3, la Cantharidin CAS 56-25-7 e la Fostriecin CAS 87860-39-7.
Gli inibitori della PPP1R14D appartengono a una classe di composti che interagiscono con un sottogruppo specifico di proteine noto come PPP1R14D, membro della famiglia degli inibitori delle fosfatasi proteiche. La proteina PPP1R14D è un particolare tipo di subunità regolatrice che influenza l'attività della proteina fosfatasi 1 (PP1), un enzima fondamentale per la modulazione di vari processi cellulari attraverso la de-fosforilazione di residui di serina e treonina su un'ampia gamma di substrati. L'inibizione di PPP1R14D può quindi avere un impatto significativo sui ruoli regolatori che PP1 svolge all'interno della cellula. Gli inibitori di PPP1R14D sono generalmente piccole molecole in grado di legarsi alla proteina, alterandone la conformazione e la funzione, che a sua volta influenza l'attività di PP1. Questa interazione è altamente specifica ed è caratterizzata dall'affinità della molecola inibitrice per la proteina PPP1R14D, tipicamente quantificata dalla costante di dissociazione (Kd).
La progettazione e lo studio degli inibitori di PPP1R14D si basano sulla comprensione dettagliata della struttura della proteina e delle vie biochimiche che essa influenza. I ricercatori impiegano spesso varie tecniche come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) e la modellazione computazionale per mappare i siti di interazione e determinare le modalità di legame di questi inibitori. Interferendo con la normale funzione di PPP1R14D, questi inibitori possono modulare l'attività fosfatasica di PP1, che può alterare numerose cascate di segnalazione all'interno della cellula. In quanto modulatori della funzione delle proteine, gli inibitori di PPP1R14D possono essere strumenti potenti nello studio della biologia cellulare, consentendo ai ricercatori di analizzare complessi meccanismi cellulari dipendenti dalla fosforilazione. Il loro legame specifico con PPP1R14D serve anche come prova di concetto per lo sviluppo di molecole altamente mirate che possono influenzare proteine specifiche all'interno della fitta rete di vie di segnalazione cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Questo composto è un potente inibitore della proteina fosfatasi 1 (PP1), che viene inibita direttamente da PPP1R14D. La calicolina A si lega e inibisce la PP1, provocando un aumento della catena leggera di miosina fosforilata (MLC) e una contrazione muscolare sostenuta, annullando così l'effetto inibitorio della PPP1R14D sul rilassamento muscolare. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un inibitore selettivo delle fosfatasi PP1 e PP2A. Inibendo queste fosfatasi, impedisce la de-fosforilazione di MLC, che è un processo normalmente potenziato da PPP1R14D, quindi inibisce indirettamente il ruolo di PPP1R14D nel rilassamento muscolare liscio. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall agisce come inibitore delle fosfatasi PP2A e PP1. Poiché PPP1R14D inibisce PP1, l'azione di Endothall porta a una diminuzione dell'attività della fosfatasi, necessaria per gli effetti di rilassamento muscolare mediati da PPP1R14D. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina è una tossina naturale che inibisce l'attività di PP1 e PP2A. Inibendo queste fosfatasi, impedisce all'azione di PPP1R14D di indurre il rilassamento muscolare attraverso la de-fosforilazione di MLC. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriecina inibisce selettivamente PP2A e PP4, influenzando indirettamente la funzione di PPP1R14D nel rilassamento muscolare liscio attraverso il suo ruolo regolatore su PP1. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, portando alla contrazione del muscolo liscio. Questo inibisce indirettamente l'effetto rilassante di PPP1R14D, promuovendo la fosforilazione di MLC, che PPP1R14D normalmente contribuirebbe a de-fosforilare. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A inibisce l'attività fosfatasica della calcineurina. Anche se influisce principalmente sull'attivazione delle cellule T, la sua inibizione può portare ad un aumento dei livelli di fosforilazione nella cellula, opponendosi indirettamente al ruolo di PPP1R14D nel promuovere il rilassamento muscolare. | ||||||