PP2B-Aγ Activateurs
Les activateurs PP2B-Aγ courants comprennent notamment l'Ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, le FK-506 CAS 104987-11-3, l'A23187 CAS 52665-69-7, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.
La classe des activateurs PP2B-Aγ englobe un large éventail de produits chimiques qui modulent de manière complexe l'activité de la phosphatase PP2B-Aγ. La PP2B-Aγ, également connue sous le nom de calcineurine, joue un rôle essentiel dans la signalisation cellulaire en déphosphorylant des substrats clés impliqués dans divers processus physiologiques. Un activateur direct notable de cette classe est le peptide auto-inhibiteur de la calcineurine (CAIP), qui agit comme un inhibiteur compétitif du domaine auto-inhibiteur de la calcineurine, favorisant une activité soutenue de la phosphatase. Les activateurs indirects tels que la ciclosporine A et le FK506, souvent utilisés dans les traitements immunosuppresseurs, perturbent la fonction de la calcineurine en formant des complexes avec la cyclophiline et le FKBP12, respectivement. Cette inhibition entraîne une phosphorylation soutenue des substrats de PP2B-Aγ, ce qui favorise indirectement son activité. L'A23187, en induisant un afflux de calcium, initie la voie dépendante du calcium, influençant finalement l'activité de PP2B-Aγ par l'activation de la calcineurine. L'acide okadaïque, un inhibiteur de PP2A, active indirectement PP2B-Aγ en empêchant la déphosphorylation et l'inactivation des substrats de PP2B-Aγ. Le dihydroxycalcitriol, un agoniste du récepteur de la vitamine D, influence indirectement la PP2B-Aγ en augmentant l'expression de la calcineurine, soulignant la relation complexe entre la signalisation de la vitamine D et l'activité de la phosphatase.
Parmi les activateurs indirects, l'endosulfine-α se distingue comme un inhibiteur endogène qui se lie directement au domaine autoinhibiteur de la PP2B-Aγ, empêchant l'autoinhibition et promouvant une activité soutenue de la phosphatase. Cela souligne l'importance des modulateurs endogènes dans le réglage fin de l'activation de la PP2B-Aγ. Les ions métalliques tels que le chlorure de manganèse (II) servent de cofacteurs à la calcineurine, renforçant indirectement l'activité de PP2B-Aγ par leur impact sur l'activation de la calcineurine. L'amlodipine, un inhibiteur des canaux calciques, influence indirectement la PP2B-Aγ en modulant les canaux calciques, en modifiant la dynamique de la signalisation calcique et, par conséquent, l'activité de la phosphatase. En résumé, les divers mécanismes employés par les activateurs de PP2B-Aγ, qu'ils soient directs ou indirects, soulignent les réseaux de régulation complexes qui régissent l'activation de cette phosphatase. La classe des activateurs de PP2B-Aγ fournit des informations précieuses sur le contrôle nuancé des voies de signalisation cellulaires et met en évidence le potentiel de modulation ciblée de l'activité de la phosphatase dans divers contextes physiologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Augmente les niveaux de calcium intracellulaire en facilitant le transport des ions calcium à travers la membrane plasmique, ce qui conduit à l'activation de la pp2b-aγ. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK506, semblable à la ciclosporine A, active indirectement PP2B-Aγ en formant un complexe avec FKBP12 et en inhibant la calcineurine. Le complexe FK506-FKBP12 perturbe la fonction de la calcineurine, ce qui entraîne des niveaux de phosphorylation soutenus des substrats de PP2B-Aγ, favorisant indirectement son activité. Cela met en évidence le rôle de l'inhibition de la calcineurine dans l'activation indirecte de PP2B-Aγ par le FK506. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Similaire à l'ionomycine, élève les niveaux de calcium intracellulaire, favorisant l'activation de pp2b-aγ. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque active indirectement PP2B-Aγ en inhibant PP2A, une phosphatase qui déphosphoryle et inactive PP2B-Aγ. L'inhibition de PP2A par l'acide okadaïque entraîne une phosphorylation soutenue et l'activation des substrats de PP2B-Aγ. Cette activation indirecte souligne l'interaction entre les phosphatases et met en évidence la façon dont l'acide okadaïque influence l'activité de PP2B-Aγ par la modulation de ses régulateurs en amont. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active directement la pp2b-aγ en augmentant les niveaux d'AMPc dans les cellules. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipine active indirectement PP2B-Aγ en modulant les canaux calciques. En bloquant les canaux calciques de type L, l'amlodipine réduit l'afflux de calcium, ce qui a un impact négatif sur l'activation de la calcineurine. La diminution de l'activité de la calcineurine entraîne une phosphorylation et une activation soutenues des substrats de PP2B-Aγ, ce qui constitue une voie indirecte par laquelle l'amlodipine influence l'activité de PP2B-Aγ en modifiant la dynamique de la signalisation calcique. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Modifie les récepteurs de la ryanodine, entraînant une augmentation de la libération de calcium des réserves intracellulaires, ce qui active la pp2b-aγ. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644 active indirectement PP2B-Aγ en augmentant l'afflux de calcium par l'intermédiaire des canaux calciques de type L. L'augmentation des niveaux de calcium intracellulaire active la calcineurine, ce qui entraîne la déphosphorylation et l'activation de PP2B-Aγ. L'action de Bay K8644 sur les canaux calciques constitue un mécanisme indirect de modulation de l'activité de PP2B-Aγ, illustrant l'impact de la dynamique de signalisation du calcium sur la régulation de la phosphatase. | ||||||
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
Le chlorure de manganèse (II) active indirectement PP2B-Aγ en renforçant l'activité de la calcineurine. Le manganèse sert de cofacteur à la calcineurine, dont il favorise l'activation, puis la déphosphorylation et l'activation de PP2B-Aγ. L'augmentation de l'activité de la calcineurine fournit un mécanisme indirect de modulation de l'activité de PP2B-Aγ, illustrant l'impact des ions métalliques sur l'activation des phosphatases dans les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
BAY 11-7085 | 196309-76-9 | sc-202490 sc-202490A | 10 mg 50 mg | $122.00 $516.00 | 55 | |
Le Bay 11-7082 active indirectement PP2B-Aγ en inhibant la signalisation NF-κB. L'activation du NF-κB supprime l'expression de la calcineurine et, en inhibant le NF-κB, le Bay 11-7082 augmente les niveaux de calcineurine, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la PP2B-Aγ. La modulation de la signalisation NF-κB par le Bay 11-7082 fournit un mécanisme indirect pour influencer l'activité PP2B-Aγ, soulignant la diaphonie entre les voies de signalisation et l'impact consécutif sur l'activité de la phosphatase. | ||||||