Inhibiteurs PP2A-B56-β

Les inhibiteurs PP2A-B56-β courants comprennent notamment l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7, le FTY720 CAS 162359-56-0, la fostriécine CAS 87860-39-7 et la caliculine A CAS 101932-71-2.

La classe chimique des inhibiteurs de PP2A-B56-β (PPP2R5B) se compose principalement de composés qui inhibent le complexe PP2A, affectant ainsi indirectement le rôle régulateur de la sous-unité PP2A-B56-β. Ces inhibiteurs modulent la fonction de PP2A, une phosphatase cruciale dans diverses voies de signalisation, influençant ainsi les processus cellulaires régulés par PP2A-B56-β. Des composés tels que l'acide okadaïque, la cantharidine, la fostriécine, la caliculine A, le LB-100 et l'Endothall sont des inhibiteurs bien connus de la PP2A. Leur mode d'action consiste généralement à se lier à la sous-unité catalytique de la PP2A, inhibant ainsi son activité. Cette inhibition peut indirectement affecter la fonction régulatrice de PP2A-B56-β, qui fait partie du complexe PP2A. Par exemple, l'acide okadaïque, un puissant inhibiteur de la PP2A, pourrait avoir un impact sur la sous-unité PP2A-B56-β en perturbant l'activité phosphatase globale du complexe PP2A.

En outre, la tautomycine, la rubratoxine B, la microcystine-LR, les phénothiazines, le bithionol et la perphénazine font partie de cette classe chimique en raison de leur activité inhibitrice de la PP2A. Ces composés, par leur interaction avec la PP2A, influencent potentiellement le rôle régulateur de la PP2A-B56-β dans les processus cellulaires tels que la croissance cellulaire, l'apoptose et la réponse aux lésions de l'ADN. Par exemple, la Microcystine-LR et la Tautomycine, en inhibant la PP2A, pourraient indirectement moduler l'activité de la sous-unité PP2A-B56-β.